發(fā)布時間：2019-07-31 18:27

【摘要】：目的通過修飾透明質(zhì)酸(hyaluronic acid,HA)末端合成透明質(zhì)酸-十八烯共聚物(hyaluronic acid-octadecene,HOY),并包載多柔比星制備聚合物膠束,考察其體外制劑學(xué)性質(zhì)。方法合成末端巰基化的透明質(zhì)酸(HA-SH),然后通過麥克爾加成反應(yīng)與1-十八烯鏈接;超聲法制備載藥聚合物膠束,研究其粒徑、電位、包封率、載藥量及體外釋放等性質(zhì)。結(jié)果成功合成透明質(zhì)酸-十八烯共聚物,其載藥膠束的平均粒徑為(237.2±2.7)nm,電位值為(-22.37±0.38)m V,包封率為(89.8±0.011)%,載藥量為(5.4±0.007)%,體外釋放研究表明,48 h時藥物的累計釋放率接近70%,具有明顯的緩釋作用。結(jié)論該實驗制備了基于末端修飾透明質(zhì)酸的聚合物膠束,為后續(xù)透明質(zhì)酸給藥系統(tǒng)的研究提供了參考。
[Abstract]:Aim to prepare polymer micelle by modifying hyaluronic acid (hyaluronic acid,HA) terminal to synthesize hyaluronic acid-octadecene copolymer (hyaluronic acid-octadecene,HOY) and to prepare polymer micelle with doxorubicin. Methods the terminal sulfhydrated hyaluronic acid (HA-SH) was synthesized and linked to 1-octadecene by McLean addition reaction. The drug-loaded polymer micelle was prepared by ultrasonic method and its particle size, potential, entrapment efficiency, drug loading and in vitro release were studied. Results Hyaluronic acid-octadecene copolymer was synthesized successfully. The average particle size of the micelle loaded with hyaluronic acid was (237.2 鹵2.7) nm,. The entrapment efficiency and drug loading rate of the micelle were (237.2 鹵0.011)% and (5.4 鹵0.007)%, respectively. The results of in vitro release showed that the cumulative release rate of the drug was close to 70% at 48 h, which had obvious sustained release effect. Conclusion the polymer micelle based on terminal modified hyaluronic acid was prepared, which provides a reference for the subsequent study of hyaluronic acid drug delivery system.
【作者單位】： 江南大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號】：R943

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號：2521498