【摘要】：目的研究磷酸二甲啡烷糖漿劑在中國(guó)健康志愿者中的單次和連續(xù)多次給藥藥代動(dòng)力學(xué)特征。方法 12名健康志愿者,男女各半。單次口服磷酸二甲啡烷糖漿劑10,20,40 mg,多次口服磷酸二甲啡烷糖漿劑20 mg,每天3次,連續(xù)給藥4 d。用HPLC-MS/MS法測(cè)定血漿中二甲啡烷的藥物濃度。結(jié)果單次口服磷酸二甲啡烷糖漿劑10,20,40 mg后的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù):Cmax為(0.94±0.44),(2.19±1.40),(5.30±4.83)μg·L-1,AUClast為(11.06±5.74),(26.41±18.08),(53.78±38.28)μg·L-1·h,AUCinf為(12.14±6.02),(28.46±20.21),(57.26±41.40)μg·L-1·h。多次口服磷酸二甲啡烷糖漿劑20 mg后的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù):Cmax為(5.57±3.64)μg·L-1,AUClast為(83.07±62.51)μg·L-1·h,AUCinf為(88.54±68.14)μg·L-1·h。結(jié)論單次給藥10,20,40 mg后,二甲啡烷的體內(nèi)過(guò)程符合一級(jí)線性動(dòng)力學(xué)過(guò)程;連續(xù)多次給藥20 mg后,二甲啡烷的蓄積因子接近3,符合線性累加。
[Abstract]:Objective to study the pharmacokinetics of dimethyl phosphate syrup in Chinese healthy volunteers. Methods Twelve healthy volunteers, half male and half male, were enrolled in this study. Single oral administration of dimethyl phosphate slurry 10, 20, 40 mg, multiple oral administration of dimethyl phosphate slurry 20 mg, 3 times a day for 4 days The drug concentration of dimethyl enkephalin in plasma was determined by HPLC-MS/MS. Results the main pharmacokinetics parameters were (0.94 鹵0.44), (2.19 鹵1.40), (5.30 鹵4.83) 渭 g 路L ~ (- 1) and (11.06 鹵5.74), (26.41 鹵18.08), (53.78 鹵38.28) 渭 g 路L ~ (- 1) h, AUCinf after 40 mg, (12.14 鹵6.02), (28.46 鹵20.21), (57.26 鹵41.40) 渭 g 路L ~ (- 1) and (11.06 鹵5.74), (26.41 鹵18.08), (53.78 鹵38.28) 渭 g 路L ~ (- 1). After repeated oral administration of dimethyl phosphate syrup for 20 mg, the main pharmacokinetics parameters were as follows: Cmax was (5.57 鹵3.64) 渭 g 路L ~ (- 1), Auclast was (83.07 鹵62.51) 渭 g 路L ~ (- 1) 路h, AUCinf, (88.54 鹵68.14) 渭 g 路L ~ (- 1), and Auclast was (88.54 鹵68.14) 渭 g 路L ~ (- 1) 路h. Conclusion after single administration of 10, 20 and 40 mg, the in vivo process of dimethyl enkephalin accords with the first-order linear kinetic process, and after 20 mg of continuous administration, the accumulation factor of dimethorphan is close to 3, which accords with the linear accumulation.
【作者單位】： 中南大學(xué)藥學(xué)院;中南大學(xué)湘雅三醫(yī)院臨床藥理中心;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81302851,81373476,81301924) 湖南省衛(wèi)生廳科研基金資助項(xiàng)目(132013-028) 重大疾病新藥臨床評(píng)價(jià)研究綜合技術(shù)平臺(tái)建設(shè)基金資助項(xiàng)目(2012ZX09303014-001)
【分類(lèi)號(hào)】：R969.1

【參考文獻(xiàn)】

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1 劉萍;劉薇芝;胡漢昆;顏鏘;;鎮(zhèn)咳藥——磷酸二甲啡烷[J];醫(yī)藥導(dǎo)報(bào);2012年12期

2 譚鴻毅;陽(yáng)國(guó)平;黃路;楊柳;郭成賢;華燁;黃潔;陳軍;劉世坤;裴奇;;磷酸二甲啡烷片在中國(guó)健康志愿者中的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究[J];中南藥學(xué);2014年05期

【共引文獻(xiàn)】

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2 譚鴻毅;陽(yáng)國(guó)平;黃路;楊柳;郭成賢;華燁;黃潔;陳軍;劉世坤;裴奇;;磷酸二甲啡烷片在中國(guó)健康志愿者中的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究[J];中南藥學(xué);2014年05期

3 劉薇芝;胡漢昆;鄭保根;劉安妮;顏鏘;劉萍;;氣相色譜法測(cè)定磷酸二甲啡烷中有機(jī)溶劑殘留[J];中國(guó)藥師;2014年04期

【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前1條

1 劉萍;劉薇芝;胡漢昆;顏鏘;;鎮(zhèn)咳藥——磷酸二甲啡烷[J];醫(yī)藥導(dǎo)報(bào);2012年12期

【相似文獻(xiàn)】

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1 石榮顯，，鄧小群，趙永林;二甲唑的合成[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;1994年08期

2 劉厚德;淺談創(chuàng)建“二甲”婦保院的幾點(diǎn)體會(huì)[J];江蘇衛(wèi)生事業(yè)管理;2005年01期

3 徐紅霞;;我院成功創(chuàng)建“二甲”醫(yī)院體會(huì)[J];內(nèi)蒙古中醫(yī)藥;2012年06期

4 張有旺，張永進(jìn);如何鞏固“二甲”評(píng)審成果[J];中國(guó)農(nóng)村衛(wèi)生事業(yè)管理;1994年01期

5 王建紅;;二甲創(chuàng)建工作中的體會(huì)和感受[J];中國(guó)農(nóng)村衛(wèi)生;2013年12期

6 楊廷俠;劉成亮;;二甲雙胍不同劑型治療2型糖尿病的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)評(píng)價(jià)[J];華北煤炭醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2006年04期

7 吳浩;曹明富;;二甲雙胍在非酒精性脂肪性肝病治療中的應(yīng)用[J];臨床肝膽病雜志;2005年05期

8 王帥;;二甲軟肝縮脾湯治療肝硬化126例療效觀察[J];社區(qū)醫(yī)學(xué)雜志;2011年18期

9 蔣昭斌，郝樹(shù)立;亳州市人民醫(yī)院創(chuàng)“二甲”體會(huì)談[J];中國(guó)農(nóng)村衛(wèi)生事業(yè)管理;1994年10期

10 田慧;;從指南到實(shí)踐，最佳應(yīng)用二甲雙胍[J];糖尿病新世界;2008年07期

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1 郭勇;;搶救一例二甲硫酯中毒的體會(huì)[A];第十一次全國(guó)急診醫(yī)學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議暨中華醫(yī)學(xué)會(huì)急診醫(yī)學(xué)分會(huì)成立二十周年慶典論文匯編[C];2006年

2 邱明琪;;關(guān)于二甲雙胍降糖以外的療效[A];江西省中西醫(yī)結(jié)合學(xué)會(huì)內(nèi)分泌專(zhuān)業(yè)委員會(huì)第二次學(xué)術(shù)會(huì)議、內(nèi)分泌與代謝性疾病中西醫(yī)結(jié)合診治新進(jìn)展學(xué)習(xí)班資料匯編[C];2013年

3 高曉東;胡必杰;崔揚(yáng)文;孫偉;沈燕;;上海市二甲以上醫(yī)院環(huán)境清潔消毒及監(jiān)測(cè)現(xiàn)狀調(diào)查[A];中華醫(yī)學(xué)會(huì)第七次全國(guó)中青年檢驗(yàn)醫(yī)學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議論文匯編[C];2012年

4 鄭驕陽(yáng);陸斌;鄒俊杰;陳向芳;石勇銓;劉志民;;鹽酸二甲雙胍緩釋片治療2型糖尿病的療效及安全性研究[A];2008內(nèi)分泌代謝性疾病系列研討會(huì)暨中青年英文論壇論文匯編[C];2008年

5 徐書(shū)杭;陳國(guó)芳;劉超;;二甲雙胍的降糖外作用[A];5TH全國(guó)中西醫(yī)結(jié)合內(nèi)分泌代謝病學(xué)術(shù)大會(huì)暨糖尿病論壇論文集[C];2012年

6 張丹丹;沈鶯;劉芳;;性激素對(duì)2型糖尿病患者體內(nèi)二甲雙胍代謝以及血乳酸的影響[A];中華醫(yī)學(xué)會(huì)第十一次全國(guó)內(nèi)分泌學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議論文匯編[C];2012年

7 賴(lài)曉陽(yáng);高慧;;左旋甲狀腺素片聯(lián)合二甲雙胍對(duì)肥胖伴多囊卵巢綜合征的療效觀察[A];中華醫(yī)學(xué)會(huì)第二屆糖尿病及性腺疾病學(xué)術(shù)會(huì)議論文集[C];2012年

8 王增;余勤;梁茂植;向瑾;南峰;秦永平;;HPLC-MS/MS法測(cè)定人血漿中二甲啡烷濃度[A];第十三次全國(guó)臨床藥理學(xué)學(xué)術(shù)大會(huì)論文匯編[C];2012年

9 徐晶晶;林金芳;;二甲雙胍治療青春期PCOS患者后各項(xiàng)胰島素敏感性指標(biāo)變化之比較[A];第七次全國(guó)婦科內(nèi)分泌學(xué)術(shù)會(huì)議論文匯編[C];2013年

10 劉娟;張久星;田甜;;二甲雙胍與硝苯地平合用致低血糖1例[A];2012年全國(guó)醫(yī)院藥學(xué)學(xué)術(shù)年會(huì)暨第72屆世界藥學(xué)大會(huì)衛(wèi)星會(huì)論文集[C];2012年

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1 苗瑞峰;全市實(shí)現(xiàn)縣(市、區(qū))級(jí)醫(yī)院“二甲”全覆蓋[N];忻州日?qǐng)?bào);2011年

2 張柏林;二甲雙胍緩釋劑效價(jià)比優(yōu)勢(shì)明顯[N];中國(guó)醫(yī)藥報(bào);2011年

3 宋明;德昌縣人民醫(yī)院 創(chuàng)“二甲”促醫(yī)院發(fā)展[N];涼山日?qǐng)?bào)(漢);2010年

4 周俊佳;省專(zhuān)家組對(duì)寧南縣醫(yī)院進(jìn)行“二甲”等級(jí)評(píng)審[N];涼山日?qǐng)?bào)(漢);2010年

5 本報(bào)記者 金鑫;我市“二甲”醫(yī)院年內(nèi)實(shí)現(xiàn)全覆蓋[N];寶雞日?qǐng)?bào);2011年

6 記者 張淑會(huì);受援醫(yī)院3年全“達(dá)”二甲[N];河北日?qǐng)?bào);2009年

7 本報(bào)通訊員 周東華 本報(bào)記者 王克勇;咬定青山不放松[N];臺(tái)州日?qǐng)?bào);2006年

8 本報(bào)記者 白潔 通訊員 王耀宗;目標(biāo)，在奮斗中實(shí)現(xiàn)[N];鄂爾多斯日?qǐng)?bào);2008年

9 武漢大學(xué)中南醫(yī)院內(nèi)分泌科 孫蘇欣;患脂肪肝適用二甲雙胍[N];健康時(shí)報(bào);2008年

10 江蘇通州二甲中學(xué) 凌宗偉;承擔(dān)教育的另一種責(zé)任[N];中國(guó)教育報(bào);2011年

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1 廖云飛;二甲雙胍對(duì)2型糖尿病患者循環(huán)內(nèi)皮祖細(xì)胞的影響及機(jī)制研究[D];華中科技大學(xué);2009年

2 李央;PCOS胰島素抵抗風(fēng)險(xiǎn)因子與二甲雙胍治療干預(yù)研究[D];復(fù)旦大學(xué);2007年

3 龔燕平;二甲雙胍在新診斷2型糖尿病患者中的應(yīng)用[D];中國(guó)人民解放軍軍醫(yī)進(jìn)修學(xué)院;2010年

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1 張桂春;二甲雙胍的藥代動(dòng)力學(xué)研究[D];華東師范大學(xué);2008年

2 任卓;二甲雙胍對(duì)脂肪變性成肌細(xì)胞甘油三酯含量的影響[D];中國(guó)醫(yī)科大學(xué);2010年

3 黃志堅(jiān);二甲雙胍緩釋片和即釋片對(duì)2型糖尿病療效及安全性比較的系統(tǒng)評(píng)價(jià)[D];廣西醫(yī)科大學(xué);2008年

4 陳丹玲;二甲雙胍治療初發(fā)2型糖尿病及糖耐量異常患者的療效觀察[D];山東大學(xué);2009年

5 衛(wèi)曼曼;二甲雙胍激活腺苷酸活化蛋白激酶途徑改善內(nèi)皮功能的研究[D];鄭州大學(xué);2011年

6 趙峗;青春期多囊卵巢綜合征患者臨床、內(nèi)分泌代謝特征的研究及二甲雙胍治療效果分析[D];復(fù)旦大學(xué);2008年

7 韓睿;Metformin抑制IL-6/STAT3信號(hào)途徑克服肺癌EGFR-TKI獲得性耐藥的作用和機(jī)制的研究[D];第三軍醫(yī)大學(xué);2014年

8 董玲玲;二甲雙胍增強(qiáng)子宮內(nèi)膜癌化療藥物敏感性的實(shí)驗(yàn)研究[D];復(fù)旦大學(xué);2011年

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