【摘要】：目的研究磷酸二甲啡烷糖漿劑在中國健康志愿者中的單次和連續(xù)多次給藥藥代動力學特征。方法 12名健康志愿者,男女各半。單次口服磷酸二甲啡烷糖漿劑10,20,40 mg,多次口服磷酸二甲啡烷糖漿劑20 mg,每天3次,連續(xù)給藥4 d。用HPLC-MS/MS法測定血漿中二甲啡烷的藥物濃度。結(jié)果單次口服磷酸二甲啡烷糖漿劑10,20,40 mg后的主要藥代動力學參數(shù):Cmax為(0.94±0.44),(2.19±1.40),(5.30±4.83)μg·L-1,AUClast為(11.06±5.74),(26.41±18.08),(53.78±38.28)μg·L-1·h,AUCinf為(12.14±6.02),(28.46±20.21),(57.26±41.40)μg·L-1·h。多次口服磷酸二甲啡烷糖漿劑20 mg后的主要藥代動力學參數(shù):Cmax為(5.57±3.64)μg·L-1,AUClast為(83.07±62.51)μg·L-1·h,AUCinf為(88.54±68.14)μg·L-1·h。結(jié)論單次給藥10,20,40 mg后,二甲啡烷的體內(nèi)過程符合一級線性動力學過程;連續(xù)多次給藥20 mg后,二甲啡烷的蓄積因子接近3,符合線性累加。
[Abstract]:Objective to study the pharmacokinetics of dimethyl phosphate syrup in Chinese healthy volunteers. Methods Twelve healthy volunteers, half male and half male, were enrolled in this study. Single oral administration of dimethyl phosphate slurry 10, 20, 40 mg, multiple oral administration of dimethyl phosphate slurry 20 mg, 3 times a day for 4 days The drug concentration of dimethyl enkephalin in plasma was determined by HPLC-MS/MS. Results the main pharmacokinetics parameters were (0.94 鹵0.44), (2.19 鹵1.40), (5.30 鹵4.83) 渭 g 路L ~ (- 1) and (11.06 鹵5.74), (26.41 鹵18.08), (53.78 鹵38.28) 渭 g 路L ~ (- 1) h, AUCinf after 40 mg, (12.14 鹵6.02), (28.46 鹵20.21), (57.26 鹵41.40) 渭 g 路L ~ (- 1) and (11.06 鹵5.74), (26.41 鹵18.08), (53.78 鹵38.28) 渭 g 路L ~ (- 1). After repeated oral administration of dimethyl phosphate syrup for 20 mg, the main pharmacokinetics parameters were as follows: Cmax was (5.57 鹵3.64) 渭 g 路L ~ (- 1), Auclast was (83.07 鹵62.51) 渭 g 路L ~ (- 1) 路h, AUCinf, (88.54 鹵68.14) 渭 g 路L ~ (- 1), and Auclast was (88.54 鹵68.14) 渭 g 路L ~ (- 1) 路h. Conclusion after single administration of 10, 20 and 40 mg, the in vivo process of dimethyl enkephalin accords with the first-order linear kinetic process, and after 20 mg of continuous administration, the accumulation factor of dimethorphan is close to 3, which accords with the linear accumulation.
【作者單位】： 中南大學藥學院;中南大學湘雅三醫(yī)院臨床藥理中心;
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81302851,81373476,81301924) 湖南省衛(wèi)生廳科研基金資助項目(132013-028) 重大疾病新藥臨床評價研究綜合技術(shù)平臺建設(shè)基金資助項目(2012ZX09303014-001)
【分類號】：R969.1

【參考文獻】

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本文編號：2515210