【摘要】：通過將法尼基硫代水楊酸(FTS)的羧基用各種胺進(jìn)行胺化設(shè)計(jì),合成得到11個(gè)法尼基硫代水楊酰胺衍生物(9a~9k),并對(duì)它們進(jìn)行了體外抗腫瘤活性評(píng)價(jià)。實(shí)驗(yàn)表明其中的8個(gè)化合物對(duì)5種人腫瘤細(xì)胞具有較強(qiáng)的抗增殖活性,其中,化合物9k的細(xì)胞增殖抑制活性最強(qiáng),對(duì)5種腫瘤細(xì)胞的IC50范圍達(dá)6.05~8.16μmol/L,優(yōu)于陽性對(duì)照FTS,與索拉非尼相當(dāng)。此外,化合物9k可下調(diào)細(xì)胞內(nèi)凋亡抑制蛋白Bcl-2的水平并上調(diào)促凋亡蛋白Bax和caspase-3,提示該化合物具有顯著誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡的作用。
[Abstract]:Eleven farnesylthiosalicylamide derivatives (9a~9k) were synthesized by aminating the carboxyl groups of farnesylthiosalicylic acid (FTS) with various amines, and their antitumor activity in vitro was evaluated. The results showed that eight of these compounds had strong anti-proliferation activity to 5 kinds of human tumor cells. Among them, compound 9k had the strongest anti-proliferation activity, and the IC50 range of 5 kinds of tumor cells was 6.05 ~ 8.16 渭 mol / L, and the inhibitory activity of compound 9k on 5 kinds of tumor cells reached 6.05 ~ 8.16 渭 mol / L. It was better than the positive control FTS, and sorafinib. In addition, compound 9k can down-regulate the level of intracellular inhibitor of apoptosis protein Bcl-2 and upregulate the pro-apoptotic protein Bax and caspase-3, suggesting that the compound has a significant effect on inducing apoptosis of tumor cells.
【作者單位】： 江蘇省南通衛(wèi)生高等職業(yè)技術(shù)學(xué)校藥學(xué)系;南通大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號(hào)】：R914.5;;R965

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本文編號(hào)：2465240