【摘要】：采用研磨法制備了平均粒徑約27nm普羅布考固態(tài)自微乳(1-SSME),差示掃描量熱和X-射線衍射分析結(jié)果表明藥物以非晶型狀態(tài)存在于固態(tài)自微乳中。在0.1 mol/L鹽酸和pH 6.8磷酸鹽緩沖液中,1-SSME的1 h溶出率分別為56%和66%。大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究表明,與1原藥相比,口服1-SSME后的C_(max)和AUC顯著提高,相對(duì)生物利用度為350%。
[Abstract]:The average particle size of 27nm probucol solid self-microemulsion (1-SSME) was prepared by grinding method. Differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray diffraction analysis showed that the drug existed in the solid-state self-microemulsion in amorphous state. In 0.1 mol/L hydrochloric acid and pH 6.8 phosphate buffer solution, the dissolution rates of 1-SSME at 1 h were 56% and 66%, respectively. The pharmacokinetic study in rats showed that the C _ (max) and AUC after oral administration of 1-SSME were significantly higher than those of the original drug 1, and the relative bioavailability was 350%.
【作者單位】： 沈陽(yáng)藥科大學(xué)藥學(xué)院;中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;
【分類(lèi)號(hào)】：R943

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 齊云,董艷雙;普羅布考的合成[J];遼寧化工;1997年01期

2 蔣世軍;劉秀潔;黃健;高芳;顧王文;崔景斌;;普羅布考混合膠束的制備及其大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究[J];中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué);2012年01期

3 耿文飛,牛長(zhǎng)群,趙世超;普羅布考中甲苯殘留的限量檢測(cè)[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2002年09期

4 馬俐麗;朱照靜;匡扶;吳青;;普羅布考自微乳釋藥系統(tǒng)處方優(yōu)化及體內(nèi)外評(píng)價(jià)[J];中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào);2009年01期

5 ;[J];;年期

6 ;[J];;年期

7 ;[J];;年期

8 ;[J];;年期

9 ;[J];;年期

10 ;[J];;年期

相關(guān)會(huì)議論文 前10條

1 趙凱;李永健;;普羅布考對(duì)老年不穩(wěn)定型心絞痛患者對(duì)比劑腎損害的預(yù)防作用[A];中華醫(yī)學(xué)會(huì)第十五次全國(guó)心血管病學(xué)大會(huì)論文匯編[C];2013年

2 梅斌;章軍建;劉煜敏;;兔頸動(dòng)脈血管成形術(shù)后普羅布考對(duì)血管內(nèi)膜生長(zhǎng)因子的影響[A];第十一屆全國(guó)神經(jīng)病學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議論文匯編[C];2008年

3 江俊麟;張曉紅;鄧漢武;李元建;;普羅布考保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞損傷與降低內(nèi)源性一氧化氮合酶抑制物的關(guān)系[A];湖南省生理科學(xué)學(xué)會(huì)2004年度學(xué)術(shù)年會(huì)論文摘要匯編[C];2004年

4 檀國(guó)軍;任國(guó)勇;;普羅布考對(duì)實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎大鼠血腦屏障的干預(yù)作用及可能機(jī)制[A];山東省2013年神經(jīng)內(nèi)科學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議暨中國(guó)神經(jīng)免疫大會(huì)2013論文匯編[C];2013年

5 卜海富;劉德寶;桂斌捷;;聯(lián)合應(yīng)用普羅布考、阿司匹林預(yù)防兔激素性股骨頭缺血性壞死的實(shí)驗(yàn)研究[A];第二屆華東地區(qū)骨科學(xué)術(shù)大會(huì)暨山東省第九次骨科學(xué)術(shù)會(huì)議論文匯編[C];2007年

6 劉玲;鐘玲;廖曉輝;陳建偉;張玲;;普羅布考改善同型半胱氨酸導(dǎo)致的人血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖抑制作用[A];西南地區(qū)第12屆腎臟病學(xué)術(shù)會(huì)議暨貴州省醫(yī)學(xué)會(huì)腎臟病學(xué)分會(huì)2012年學(xué)術(shù)會(huì)議論文集[C];2012年

7 蔣曉真;趙曉暉;陳蕊華;顧哲;顧佩莉;周斌;朱震宏;徐凌燕;鄒宇峰;;普羅布考對(duì)2型糖尿病輕度認(rèn)知功能障礙患者的干預(yù)治療[A];中華醫(yī)學(xué)會(huì)第十二次全國(guó)內(nèi)分泌學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議論文匯編[C];2013年

8 金雪婷;孫愛(ài)軍;王克強(qiáng);鄒云增;葛均波;;普羅布考抑制氧化低密度脂蛋白誘導(dǎo)的人樹(shù)突狀細(xì)胞免疫功能成熟及作用機(jī)制研究[A];第十三次全國(guó)心血管病學(xué)術(shù)會(huì)議論文集[C];2011年

9 王成鳳;劉群;;阿司匹林聯(lián)合普羅布考治療短暫性腦缺血發(fā)作的臨床觀察[A];第十一屆全國(guó)神經(jīng)病學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議論文匯編[C];2008年

10 歐柏青;姜德謙;張社兵;張小煉;劉虹;田軼倫;;普羅布考抑制氧化低密度脂蛋白誘導(dǎo)人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞Fractalkine的表達(dá)[A];中華醫(yī)學(xué)會(huì)心血管病學(xué)分會(huì)第十次全國(guó)心血管病學(xué)術(shù)會(huì)議匯編[C];2008年

相關(guān)重要報(bào)紙文章 前1條

1 記者 李天舒;老藥新用保護(hù)腎功能[N];健康報(bào);2009年

相關(guān)博士學(xué)位論文 前10條

1 倪占玲;普羅布考促進(jìn)小鼠巨噬細(xì)胞膽固醇逆轉(zhuǎn)運(yùn)的體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)研究[D];中南大學(xué);2007年

2 吳蓉;降脂藥普羅布考改善大鼠非酒精性脂肪性肝炎的機(jī)制研究[D];重慶醫(yī)科大學(xué);2012年

3 洪紹彩;普羅布考降高密度脂蛋白膽固醇及抗動(dòng)脈粥樣硬化機(jī)制的實(shí)驗(yàn)研究[D];中南大學(xué);2006年

4 金雪婷;普羅布考通過(guò)樹(shù)突狀細(xì)胞抗動(dòng)脈粥樣硬化的機(jī)制的研究[D];復(fù)旦大學(xué);2012年

5 富華穎;普羅布考對(duì)糖尿病兔心房重構(gòu)及心房顫動(dòng)發(fā)生的影響[D];天津醫(yī)科大學(xué);2012年

6 王清勇;普羅布考預(yù)處理對(duì)高脂飲食誘導(dǎo)肥胖大鼠腦缺血再灌注損傷的保護(hù)作用及機(jī)制[D];中南大學(xué);2014年

7 歐柏青;趨化因子Fractalkine及其受體在動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)病中的作用及氟伐他汀/普羅布考的干預(yù)研究[D];中南大學(xué);2008年

8 陽(yáng)石坤;普羅布考通過(guò)P66Shc保護(hù)糖尿病腎病腎小管間質(zhì)損傷的作用及機(jī)制研究[D];中南大學(xué);2014年

9 焦占全;糖尿病大鼠造影劑急性腎損害機(jī)制及普羅布考保護(hù)作用的實(shí)驗(yàn)研究[D];天津醫(yī)科大學(xué);2012年

10 伍莎;普羅布考保護(hù)血管舒張功能及其對(duì)平滑肌細(xì)胞表型的影響[D];中南大學(xué);2014年

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前10條

1 徐曉娜;普羅布考對(duì)兔動(dòng)脈粥樣硬化模型中斑塊穩(wěn)定性及熱休克蛋白60表達(dá)的影響[D];天津醫(yī)科大學(xué);2008年

2 邵利娟;普羅布考對(duì)氧化誘導(dǎo)的血管平滑肌細(xì)胞增殖和凋亡的研究[D];山東大學(xué);2009年

3 張建寧;普羅布考通過(guò)誘導(dǎo)血紅素加氧酶1發(fā)揮抗動(dòng)脈粥樣硬化作用[D];山東大學(xué);2012年

4 宋征宇;普羅布考在大鼠腦組織中的抗氧化作用研究[D];天津醫(yī)科大學(xué);2011年

5 鐘建開(kāi);普羅布考在動(dòng)脈粥樣硬化模型中改善高密度脂蛋白功能的研究[D];南方醫(yī)科大學(xué);2011年

6 鄭宗菊;普羅布考抗動(dòng)脈粥樣硬化療效觀察[D];重慶醫(yī)科大學(xué);2013年

7 朱冰坡;普羅布考對(duì)老年下肢動(dòng)脈硬化癥患者血管內(nèi)皮功能以及抗氧化—抗炎癥作用的初步研究[D];中國(guó)人民解放軍軍醫(yī)進(jìn)修學(xué)院;2005年

8 任國(guó)勇;普羅布考對(duì)實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎大鼠血腦屏障的干預(yù)作用及可能機(jī)制[D];河北醫(yī)科大學(xué);2013年

9 BINAY KUMAR ADHIKARI;比較阿托伐他汀與聯(lián)合應(yīng)用普羅布考對(duì)冠狀動(dòng)脈粥樣硬化患者血漿LDL-C達(dá)標(biāo)水平的影響[D];吉林大學(xué);2014年

10 王成鳳;阿司匹林聯(lián)合普羅布考治療短暫性腦缺血發(fā)作的臨床觀察[D];吉林大學(xué);2008年

，

本文編號(hào)：2444672