【摘要】：采用研磨法制備了平均粒徑約27nm普羅布考固態(tài)自微乳(1-SSME),差示掃描量熱和X-射線衍射分析結(jié)果表明藥物以非晶型狀態(tài)存在于固態(tài)自微乳中。在0.1 mol/L鹽酸和pH 6.8磷酸鹽緩沖液中,1-SSME的1 h溶出率分別為56%和66%。大鼠體內(nèi)藥動學(xué)研究表明,與1原藥相比,口服1-SSME后的C_(max)和AUC顯著提高,相對生物利用度為350%。
[Abstract]:The average particle size of 27nm probucol solid self-microemulsion (1-SSME) was prepared by grinding method. Differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray diffraction analysis showed that the drug existed in the solid-state self-microemulsion in amorphous state. In 0.1 mol/L hydrochloric acid and pH 6.8 phosphate buffer solution, the dissolution rates of 1-SSME at 1 h were 56% and 66%, respectively. The pharmacokinetic study in rats showed that the C _ (max) and AUC after oral administration of 1-SSME were significantly higher than those of the original drug 1, and the relative bioavailability was 350%.
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;中國科學(xué)院上海藥物研究所;
【分類號】：R943

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