【摘要】：目的:制備9-硝基喜樹堿包合物脂質(zhì)體以提高其抗腫瘤效果。方法:飽和水溶液法制備9-硝基喜樹堿包合物,考查制備包合物脂質(zhì)體的最佳方法和工藝,制備9-硝基喜樹堿包合物隱形脂質(zhì)體并評價其藥劑學(xué)性質(zhì)及抗腫瘤效果。結(jié)果:9-NC包合物脂質(zhì)體最佳工藝為乙醇注入法以10 mg膽固醇,720 mg磷脂,1.0g包合物處方制備。所制備的9-NC包合物脂質(zhì)體平均粒徑為(112.10±0.81)nm,包封率為(60.11±1.08)%,且體外抗腫瘤效果顯著提高。結(jié)論:包合物脂質(zhì)體是喜樹堿類藥物的抗腫瘤應(yīng)用的有效載體。
[Abstract]:Objective: to prepare liposomes of 9-nitro-camptothecin inclusion compound to improve its antitumor effect. Methods: 9-nitro-camptothecin inclusion complex was prepared by saturated aqueous solution method. The optimal method and technology for the preparation of 9-nitro-camptothecin inclusion complex were investigated. The stealth liposomes of 9-nitro-camptothecin inclusion complex were prepared and their pharmacologic properties and antitumor effects were evaluated. Results: the best procedure of 9-NC inclusion complex liposomes was ethanol injection, 10 mg cholesterol, 720 mg phospholipid, 1.0 g inclusion compound. The average particle size of the liposomes prepared by the 9-NC inclusion complex was (112.10 鹵0.81) nm, the entrapment efficiency was (60.11 鹵1.08)%, and the antitumor effect of the liposomes in vitro was significantly improved. Conclusion: inclusion liposome is an effective carrier for antitumor application of camptothecin.
【作者單位】： 荊楚理工學(xué)院靶向抗腫瘤藥物湖北省協(xié)同創(chuàng)新中心;南京中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院藥物制劑研究室;
【基金】：湖北省自然科學(xué)基金項(xiàng)目重點(diǎn)項(xiàng)目(編號:2012FFA083) 江蘇省青藍(lán)工程資助項(xiàng)目
【分類號】：R943

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號：2443885