【摘要】：目的:探究他克莫司對(duì)大鼠胸主動(dòng)脈的舒張作用及其機(jī)制。方法:采用多道生理記錄儀測(cè)定大鼠胸主動(dòng)脈環(huán)張力,觀察他克莫司對(duì)去甲腎上腺素誘導(dǎo)收縮的胸主動(dòng)脈血管環(huán)的舒張作用,并觀察伊比蝎毒素(選擇性大電導(dǎo)鈣離子激活的鉀離子通道抑制劑)和雷諾定(Ryanodine,肌漿網(wǎng)鈣離子釋放抑制劑)對(duì)他克莫司舒張曲線的影響。結(jié)果:他克莫司對(duì)去甲腎上腺素(NE1.0×10-6 mol·L-1)預(yù)收縮有內(nèi)皮和去內(nèi)皮大鼠胸主動(dòng)脈環(huán)均有顯著地舒張作用,且非內(nèi)皮依賴性途徑在他克莫司對(duì)血管的舒張作用中起著重要作用,他克莫司對(duì)NE預(yù)收縮的去內(nèi)皮大鼠胸主動(dòng)脈環(huán)的舒張作用,可被雷諾定(10μmol·L-1)和iberiotoxin(100 nmol·L-1)抑制,分別從(17.41±1.94)%降至(12.38±1.17)%(雷諾定孵育前后比較,P0.05,n=7)和(16.69±2.66)%降至(10.46±1.17)%(iberiotoxin孵育前后比較,P0.05,n=7)。結(jié)論:他克莫司對(duì)血管的舒張作用主要是通過(guò)雷諾定受體引起鈣火花的釋放,從而激活大電導(dǎo)鈣離子激活的鉀離子通道(BK通道)開(kāi)放引起的。
[Abstract]:Objective: To study the effect of tacrolimus on the relaxation of thoracic aorta in rats and its mechanism. Methods: The tension of the thoracic aortic rings was measured by a multi-channel physiological recorder, and the relaxation effect of tacrolimus on the vascular ring of the thoracic aorta induced by norepinephrine was observed. The effects of IbScorpion toxin (K + ion-channel inhibitor) and RENAULT (Ryanodine, sarcoplasmic reticulum calcium ion release inhibitor) on the relaxation curve of tacrolimus were also observed. Results: Tacrolimus has a significant effect on the pre-contraction of norepinephrine (NE1.0-10-6 mol 路 L-1), and the endothelium and the endothelium-dependent rat thoracic aortic rings, and the non-endothelium-dependent approach plays an important role in the relaxation of the blood vessel. The effect of tacrolimus on the relaxation of the thoracic aortic rings of NE pre-contracted endothelium was inhibited by Reno (10. mu.mol 路 L-1) and iberiotoxin (100 nmol 路 L-1), from (17.41-1.94)% to (12.38-1.17)% (P <0.05). N = 7) and (16.69% 2.66)% decreased to (10.46-1.17)% (before and after iberiotoxin incubation, P0.05, n = 7). Conclusion: The relaxation effect of tacrolimus on the blood vessel is mainly caused by the release of the calcium spark by the reno-fixed receptor, so that the activation of the large-conductance calcium ion-activated potassium channel (BK channel) is open.
【作者單位】： 華中科技大學(xué)同濟(jì)醫(yī)學(xué)院基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)系;
【基金】：華中科技大學(xué)自主創(chuàng)新基金(2013年) 國(guó)家自然科學(xué)研究基金(青年基金項(xiàng)目)(編號(hào):81102439)
【分類號(hào)】：R965

【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2443874