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鹽酸考尼伐坦關(guān)鍵中間體的合成

發(fā)布時間:2019-03-20 07:38
【摘要】:苯胺與對甲苯磺酰氯反應(yīng)得對甲苯磺酰苯胺,與4-氯丁酸甲酯在聚乙二醇400和混合堿(Na OH+Na2CO3)存在下發(fā)生N-烷基化反應(yīng),然后水解得4-(N-對甲苯磺;桨坊)丁酸,再在多聚磷酸作用下經(jīng)傅-克;磻(yīng)后,經(jīng)氯代反應(yīng)得4-氯-1-對甲苯磺;-1,2,3,4-四氫-5H-苯并氮?-5-酮,再與鹽酸乙脒反應(yīng)制得2-甲基-6-對甲苯磺;-1,4,5,6-四氫咪唑并[4,5-d][1]苯并氮?,總收率約54.3%。
[Abstract]:Aniline reacted with p-toluenesulfonyl chloride to give p-toluenesulfonyl aniline, and N-alkylation took place with methyl 4-chlorobutyrate in the presence of polyethylene glycol 400 and mixed base (Na OH Na2CO3. Then 4-(N-p-toluenesulfonyl) butyric acid was hydrolyzed, and then 4-chloro-1-p-toluene sulfonyl-1,2,2,4-chloro-1-toluenesulfonyl-1,2,4-chloro-1-p-toluene sulfonyl-1,2,4-chloro-1 3, 4-tetrahydro-5H-benzo-nitrogen?-5-one, then reacted with acetamidine hydrochloride to give 2-methyl-6-toluene sulfonyl-1,4,5,6-tetrahydroimidazolyl [4,5 d] [1] benzo-N? in an overall yield of about 54.3%.
【作者單位】: 郯城縣第一人民醫(yī)院;山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司;
【分類號】:R914.5

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號:2444001

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