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具有近零級(jí)釋藥特征的載isoperidone長(zhǎng)效PLGA微球的研制

發(fā)布時(shí)間:2019-02-18 09:55
【摘要】:正為提高抗精神分裂癥藥物帕利哌酮的脂溶性,設(shè)計(jì)了其酯前藥isoperidone。采用o/w型乳化溶劑蒸發(fā)法制備了載isoperidone的長(zhǎng)效聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)微球,其外觀呈平整光滑的球形,且包封率達(dá)92%。在pH 7.4介質(zhì)中的體外釋藥呈雙相釋放特征,最初8d內(nèi)幾乎不釋藥(即無(wú)突釋),d8~d20的釋放呈近零級(jí)釋放特征,此階段釋出總藥量的
[Abstract]:In order to improve the lipophilicity of the anti-schizophrenia drug, isoperidone. was designed. The long-acting polylactic acid-glycolic acid (PLGA) microspheres loaded with isoperidone were prepared by o / w emulsifying solvent evaporation method. Their appearance was smooth and spherical, and the entrapment efficiency was 92%. The drug release in vitro in pH 7.4 medium showed a biphasic release feature. In the first 8 days, the drug release was almost non-release (i.e. no sudden release), and the release of d8~d20 showed a near-zero release, which resulted in the release of the total amount of the drug at this stage.
【分類號(hào)】:R943

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本文編號(hào):2425740

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