【摘要】：目的:合成抗腫瘤新藥硼替佐米。方法:以N-(2-吡嗪基羰基)-L-苯丙氨酸同(1R)-(S)-頻哪醇-1-三氟乙酸銨-3-甲基丁烷硼酸鹽作為起始原料,經(jīng)縮合、脫保護(hù)基、水解等反應(yīng)制成硼替佐米。結(jié)果與結(jié)論:該方法通過制備一種關(guān)鍵的含氟中間體,使得產(chǎn)品合成過程中后面的幾步反應(yīng)基本在水相中完成,減少了有機溶劑的用量,同時產(chǎn)品較分散、易收集,適用于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
[Abstract]:Objective: to synthesize bortezomil, an anti-tumor drug. Methods: N- (2-pyrazinyl carbonyl) -L-phenylalanine and (1R) -( S) -1-trifluoroacetate -3-methylbutane borate were used as starting materials. Bortezomil was prepared by hydrolysis and other reactions. Results & conclusion: through the preparation of a key fluorine-containing intermediate, the later steps in the synthesis of the product were basically completed in water phase, the amount of organic solvent was reduced, and the product was dispersed and easy to collect. Suitable for industrial production.
【作者單位】： 昆明貴研藥業(yè)有限公司;昆明貴金屬研究所;
【分類號】：R914.5

【參考文獻(xiàn)】

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5 本報實習(xí)記者　 林U

本文編號：2425165