【摘要】：納洛酮鹽酸鹽經(jīng)2-甲氧基乙氧基甲基氯(MEMCl)保護(hù),四甲基三乙酰氧硼氫化銨還原得(6?)-3-(甲氧基乙氧基)-甲氧基-17-烯丙基-4,5?-環(huán)氧嗎啡喃-6,14-二醇,再與1-溴-3,6,9,12,15,18,21-七氧代二十二烷反應(yīng)后,經(jīng)對(duì)甲苯磺酸脫保護(hù),最后與草酸成鹽得納洛醇醚草酸鹽,總收率39%。
[Abstract]:Naloxone hydrochloride was protected by 2-methoxy ethoxymethyl chloride (MEMCl). (6?) -3- (methoxy ethoxy) -methoxy-17- allyl -4anilyl-5-oxomorphine-6-oxomorphine-14-diol was reduced to (6?) -3- (methoxy) -3- (methoxyethoxy) -4-oxomorphine, and then reacted with 1-bromo-3-triacetyloxyborohydride and 1-bromo-3-triacetoxyborohydride, then reacted with 1-bromo-3-triacetyloxyborohydride, 1-bromo-3-triacetoxyborohydride, After protection with p-toluenesulfonic acid, nalol ether oxalate was obtained from oxalic acid in total yield of 39.
【作者單位】： 中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;國(guó)藥集團(tuán)國(guó)瑞藥業(yè)有限公司;
【分類號(hào)】：R914.5

【參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前1條

1 李碩;郭春;;Naloxegol[J];中國(guó)藥物化學(xué)雜志;2015年02期

【共引文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前1條

1 張林;楊哲洲;高升華;顧振龍;張福利;;納洛醇醚草酸鹽的合成[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2016年08期

【相似文獻(xiàn)】

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1 李曉寧;草酸鹽氧化酶的分離純化[J];數(shù)理醫(yī)藥學(xué)雜志;2000年04期

2 沈大全;;尿中草酸鹽的氣相色譜測(cè)定[J];國(guó)外醫(yī)學(xué).臨床生物化學(xué)與檢驗(yàn)學(xué)分冊(cè);1983年01期

3 蔣光亮;用可溶性草酸氧化酶測(cè)定血漿中草酸鹽[J];國(guó)外醫(yī)學(xué).臨床生物化學(xué)與檢驗(yàn)學(xué)分冊(cè);1996年02期

4 牛彥,呂雯,陳安平,雷小平;占諾美林草酸鹽的合成[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2003年11期

5 賈湘曼,陳珊;分光光度法測(cè)定抗壞血酸中草酸鹽含量[J];河北醫(yī)藥;2005年09期

6 危永波,蒙俊博;幾種常見食物中鈣的吸收[J];食品科技;1998年03期

7 石珍;我國(guó)草酸產(chǎn)需概況[J];上海醫(yī)藥;1998年10期

8 梁垠,周智明,余從煊;降低萘呋胺酯草酸鹽原料藥中雜質(zhì)方法的研究[J];中國(guó)新藥雜志;2004年03期

9 黃元喬,郭文勇,甘雄,李道聰;草酸鹽法合成Li_aNi_(0.7)Co_(0.3)O_2及電化學(xué)性能研究[J];江漢大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);2005年01期

10 ;[J];;年期

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1 劉琳;羅代兵;王康才;林之恩;;金屬亞磷酸-草酸鹽的無溶劑合成[A];中國(guó)化學(xué)會(huì)第29屆學(xué)術(shù)年會(huì)摘要集——第05分會(huì)：無機(jī)化學(xué)[C];2014年

2 楊雪梅;唐中坤;曾志杰;黃蘭;;S-西酞普蘭草酸鹽片溶出度測(cè)定方法的研究[A];中國(guó)化學(xué)會(huì)第二十五屆學(xué)術(shù)年會(huì)論文摘要集（下冊(cè)）[C];2006年

3 余小紅;張漢輝;孫瑞卿;曹彥寧;王振;;一種含鉍的草酸鹽的合成與光譜研究[A];第十四屆全國(guó)分子光譜學(xué)術(shù)會(huì)議論文集[C];2006年

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1 于炎湖;飼料中草酸鹽的危害及其預(yù)防[N];中國(guó)畜牧獸醫(yī)報(bào);2008年

2 劉國(guó)信;飼料中草酸鹽的危害及預(yù)防[N];中華合作時(shí)報(bào);2002年

3 首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京朝陽(yáng)醫(yī)院職業(yè)病與中毒醫(yī)學(xué)科主任 郝鳳桐;當(dāng)心洗蝦粉致結(jié)石[N];健康報(bào);2009年

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1 陳琳;基于磺基Salophen配合物發(fā)射光譜法測(cè)定鈾和草酸鹽[D];南華大學(xué);2014年

2 韋向紅;草酸鹽共沉淀合成摻雜LiNi_（0.8）Co_（0.1）Mn_（0.1）O_2及其性能的研究[D];廣西大學(xué);2012年

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