【摘要】：目的研究利用新型疏水化纖維素醚-羥丙甲基纖維素硬脂氧醚(hydroxypropylmethylcellulose stearoxy ether,Sangelose湟,SGL)制備乳劑型凝膠的處方及優(yōu)化。方法以Sangelose 90 L、Span60、十八醇、液體石蠟用量作為影響因素,以乳劑型凝膠的手感、粒度大小、離心分層比作為響應(yīng)指標(biāo),采用正交設(shè)計(jì)法進(jìn)行處方優(yōu)化;并以難溶性藥物醋酸曲安奈德(triamcinolone acetonide acetate,TAA)及水溶性藥物鹽酸利多卡因(lidocaine hydrochloride,LH)作為模型藥,采用改良的Franz擴(kuò)散池進(jìn)行體外釋放試驗(yàn),考察此乳劑型凝膠的釋藥特征,并通過(guò)模型擬合闡明其釋藥機(jī)制。結(jié)果優(yōu)選處方為(w):0.6%Sangelose 90 L、0.5%Span 60、0.5%十八醇和8%液體石蠟。優(yōu)選處方中TAA與LH在24 h的累積釋放量分別為25.1%、71.8%。模型擬合結(jié)果顯示,TAA的釋放模型符合一級(jí)動(dòng)力學(xué),釋藥機(jī)制以骨架溶蝕為主;LH釋放符合Higuchi方程,釋藥機(jī)制為藥物擴(kuò)散和骨架溶蝕協(xié)同作用。結(jié)論在Sangelose乳劑型凝膠中難溶性藥物釋放機(jī)制以骨架溶蝕作用為主,水溶性藥物釋放機(jī)制為擴(kuò)散和骨架溶蝕的協(xié)同作用。
[Abstract]:Objective to study the preparation and optimization of emulsion gel by (hydroxypropylmethylcellulose stearoxy ether,Sangelose Huang, SGL), a new hydrophobic cellulose ether-hydroxypropyl methyl cellulose stearin ether. Methods using Sangelose 90L Span60ol, octadecanol, the amount of liquid paraffin as the influencing factors, the handle, particle size and centrifugal stratification ratio of emulsion gel as the response index, orthogonal design method was used to optimize the formulation. Using triamcinolone acetonide acetate (triamcinolone acetonide acetate,TAA) and water-soluble lidocaine hydrochloride (lidocaine hydrochloride,LH) as model drugs, the release characteristics of the emulsion gel were investigated by using an improved Franz diffusion cell in vitro. The mechanism of drug release was explained by model fitting. Results the optimal prescription was (w): 0.6%Sangelose 90 L, 0.5% Span 600.5% octadecanol and 8% liquid paraffin. The cumulative release of TAA and LH at 24 h were 25.1and 71.8, respectively. The results of model fitting showed that the release model of TAA was in accordance with first-order kinetics, the drug release mechanism was skeleton dissolution, the release of LH was consistent with Higuchi equation, and the drug release mechanism was the synergistic effect of drug diffusion and cytoskeleton dissolution. Conclusion the release mechanism of insoluble drugs in Sangelose emulsion gels is mainly the dissolution of skeleton, and the mechanism of release of water-soluble drugs is the synergism of diffusion and dissolution.
【作者單位】： 沈陽(yáng)藥科大學(xué)中藥學(xué)院;沈陽(yáng)藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：2384403