【摘要】：以鄰甲基苯胺、3-乙�；拎�、N,N二甲基甲酰胺二甲基縮醛為起始原料,經硝化、加成、環(huán)合、還原、縮合等6步反應合成目標化合物。以伊馬替尼為陽性對照藥,采用臺盼藍排染法,以慢性粒細胞白血病K562細胞為測試細胞株,對目標化合物進行體外抗白血病活性評價。所合成的18個化合物結構經1HNMR和MS確證。初步藥理實驗結果表明,目標化合物對K562細胞有一定的抗腫瘤活性,但低于陽性對照藥伊馬替尼和先導化合物。酰胺鍵結構對保持活性有重要的影響,是藥物與受體的重要結合位點。
[Abstract]:The target compound was synthesized from o-methylaniline, 3-acetylpyridine and N-dimethylformamide dimethyl acetal by nitration, addition, cyclization, reduction and condensation. The antileukemia activity of the target compound was evaluated in vitro using imatinib as the positive control drug and Trypan blue staining as the test cell line of chronic myeloid leukemia K562 cells. The structures of the 18 compounds were confirmed by 1HNMR and MS. The preliminary pharmacological results showed that the target compounds had a certain antitumor activity against K562 cells, but lower than those of the positive control drugs imatinib and lead compounds. The structure of amide bond plays an important role in maintaining activity and is an important binding site between drug and receptor.
【作者單位】： 吉林醫(yī)藥學院藥學院;江西中醫(yī)藥大學中藥固體制劑制造技術國家工程研究中心;沈陽醫(yī)學院基礎醫(yī)學院;
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81560577) 吉林省教育廳科學技術研究項目(2015404) 吉林市科技局杰出青年人才培養(yǎng)項目(20156429) 吉林省大學生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓練計劃項目(2016B317) 吉林市科技計劃項目(2015131007)
【分類號】：R914;R96

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5 羅依;譚亞敏;韓曉雁;朱曉黎;鄭偉燕;謝萬灼;張潔;葉t摻，

本文編號：2338147