【摘要】：目的研究西羅莫司緩釋微球的體外釋藥行為及其對淋巴細(xì)胞增殖的抑制作用。方法用乳化-溶劑揮發(fā)法制備西羅莫司緩釋微球,用透射電子顯微鏡觀察微球形態(tài),測定載藥量、包封率、體外釋藥率。用噻唑藍(MTT)法檢測緩釋微球?qū)θ肆馨图?xì)胞的抑制率。結(jié)果西羅莫司緩釋微球平均粒徑為(186.73±12.62)nm,載藥量為(28.74±2.63)%,包封率為(73.53±7.12)%。在體外穩(wěn)定緩釋,24 h內(nèi)釋藥量達到47.3%,168 h后累計釋藥率約為93.15%。培養(yǎng)12,24,48,72,96 h后,西羅莫司緩釋微球?qū)α馨图?xì)胞增殖抑制率分別為18.28%,33.96%,50.24%,73.91%,83.02%。結(jié)論西羅莫司緩釋微球具有良好的體外緩釋效果和抑制淋巴細(xì)胞增殖的作用。
[Abstract]:Aim to study the drug release behavior of sirolimus sustained release microspheres in vitro and its inhibitory effect on lymphocyte proliferation. Methods Sirolimus sustained release microspheres were prepared by emulsification-solvent volatilization method. The morphology of sirolimus microspheres was observed by transmission electron microscope (TEM). The drug loading, encapsulation efficiency and drug release rate in vitro were determined. The inhibition rate of sustained-release microspheres on human lymphocytes was determined by thiazolyl (MTT) method. Results the average particle size of sirolimus sustained-release microspheres was (186.73 鹵12.62) nm, loading (28.74 鹵2.63)%, and the encapsulation efficiency was (73.53 鹵7.12)%. The accumulative drug release rate was 93.15 after 168 hours after the drug release reached 47.3% in 24 hours. The inhibition rates of sirolimus slow-release microspheres on lymphocyte proliferation were 18.28 ~ 33.9610 and 50.2453.91respectively, and the inhibition rates of sirolimus sustained release microspheres on lymphocyte proliferation were 83.02 and 73.91h, respectively. Conclusion sirolimus sustained-release microspheres have a good sustained release effect in vitro and inhibit lymphocyte proliferation.
【作者單位】： 首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京世紀(jì)壇醫(yī)院藥劑科;解放軍總醫(yī)院老年醫(yī)學(xué)研究所;
【分類號】：R943;R96

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7 鄭從q，

本文編號：2303377