發(fā)布時間：2018-07-23 17:16

【摘要】：目的以聚乙二醇-聚己內(nèi)酯(polyethylene glycol-b-poly caprolactone,m PEG-b-PCL)為聚合物,硬脂酸單雙甘油酯(geleol mono and diglycerides Nf,GMD)為固體脂質(zhì),制備拉洛他賽共聚物脂質(zhì)雜合納米粒(larotaxel-solid lipid core-contained polymeric nanoparticles,LTX-cSLNs)并評價其性能。方法采用透析法制備LTX-cSLNs,以粒徑、多分散系數(shù)(polydispersity index,PDI)、載藥量(drug loading content,wDL)和包封率(entrapment efficiency,wEE)為評價指標,采用單一因素法篩選最優(yōu)處方工藝。采用高效液相色譜法測定LTX-cSLNs的wDL和wEE,激光散射粒度測定儀測定粒徑和電位,采用透射電鏡觀察形態(tài),采用差示掃描量熱法測定GMD在納米粒內(nèi)核的存在形式。同時以不含GMD的納米粒(larotaxel-solid lipid core-uncontained polymeric nanoparticles,LTX-u SLNs)作為對照,比較兩種制劑在臨界聚集質(zhì)量濃度(critical aggregation concentration,ρCAC)以及體內(nèi)外性能的差異。結果 LTXcSLNs^/有脂質(zhì)內(nèi)核,平均粒徑為56.8 nm,zeta電位為-13.56 m V,wDL為12.9%,wEE為81.46%,ρCAC為0.126 mg·L~(-1)。LTX-cSLNs能夠延緩累積釋放量達12%,藥時曲線下面積(AUC0-t)提高近16.7%。結論 LTX-cSLNs具有高載藥量、高穩(wěn)定性以及良好的體內(nèi)外性能。
[Abstract]:Objective to prepare larotaxel-solid lipid core-contained polymeric nanoparticles (LTX-cSLNs) with polyethylene glycol-b-poly caprolactonem PEG-b-PCL as polymer and monodiglyceride stearic acid (geleol mono and diglycerides NfGMD as solid lipid, and evaluate its properties. Methods LTX-cSLNs were prepared by dialysis method. The optimal formulation process was screened by single factor method using particle size, polydispersity index PDI, drug loading (drug loading content and encapsulation efficiency (entrapment efficiency WEE) as evaluation indexes. High performance liquid chromatography (HPLC) was used to determine the wDL and WEEs of LTX-cSLNs, particle size and potential were measured by laser scattering particle size analyzer, morphology was observed by transmission electron microscope, and the form of GMD in the core of nanoparticles was determined by differential scanning calorimetry (DSC). At the same time, larotaxel-solid lipid core-uncontained polymeric nanoparticlesl SLNs (LTX-u SLNs) was used as the control to compare the critical aggregation concentration (critical aggregation concentration, 蟻 CAC) and the in vitro and in vivo performance of the two preparations. Results LTXcSLNs ^ / has lipid core, the average particle size is -13.56 m V / W DL = -13.56 m / L ~ (-1), the average diameter is -13.56 m / L ~ (-1), the average diameter is 12.69 mg / L ~ (-1), 蟻 CAC is 0.126 mg / L ~ (-1). LTX-c SLNs can delay the cumulative release amount up to 12%, and the area under the curve (AUC0-t) increases by 16.7%. Conclusion LTX-cSLNs has high drug loading, high stability and good in vitro and in vivo performance.
【作者單位】： 沈陽藥科大學藥學院;
【分類號】：R943

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本文編號：2140094