抗腫瘤Dipodazine及其衍生物的合成與活性
本文選題:環(huán)二肽 + 二酮哌嗪。 參考:《天津科技大學(xué)學(xué)報(bào)》2017年03期
【摘要】:以甘氨酸酐、吲哚或溴代吲哚為原料,通過氨基保護(hù)、親電取代、羥醛縮合、脫保護(hù)等反應(yīng),以總產(chǎn)率10%~30%,設(shè)計(jì)合成了8個(gè)Dipodazine衍生物.這一系列化合物對(duì)白血病細(xì)胞(K562)、結(jié)腸癌細(xì)胞(HT-29)、肝癌細(xì)胞(HepG2)的體外抑制活性表明,N-1位氨基是活性必須基團(tuán),C-5位基團(tuán)取代對(duì)活性影響比較大.
[Abstract]:Eight Dipodazine derivatives were designed and synthesized from glycine anhydride, indole or bromoindole by amino protection, electrophilic substitution, Aldol condensation and deprotection. The inhibitory activity of these compounds on leukemia cells (K562), colon cancer cells (HT-29) and liver cancer cells (HepG2) in vitro indicated that the N-1-amino group was a necessary group and C-5 group substitution had a great influence on the activity.
【作者單位】: 天津科技大學(xué)生物工程學(xué)院;
【基金】:國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(21502138)
【分類號(hào)】:R914
【參考文獻(xiàn)】
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【相似文獻(xiàn)】
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本文編號(hào):2106984
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