本文選題：丙型肝炎 + faldaprevir��； 參考：《中國新藥雜志》2015年04期

【摘要】：目的:抗丙肝新藥faldaprevir的合成。方法:以1-(2-氨基-3-溴-4-甲氧基苯基)乙酮為原料經(jīng)縮合,環(huán)化,取代反應(yīng),芳香親核取代,氨基酸縮合和水解反應(yīng)制得faldaprevir。結(jié)果:最終產(chǎn)物faldaprevir經(jīng)1H-NMR和ESI-MS確證化學(xué)結(jié)構(gòu)正確。純度經(jīng)HPLC檢測(cè)可達(dá)99.9%,路線總收率達(dá)34.8%。結(jié)論:該合成工藝操作簡單,條件溫和,產(chǎn)物純度好,收率高,適合用于工業(yè)化生產(chǎn)。
[Abstract]:Objective: to synthesize new anti-hepatitis C drug faldaprevir. Methods: faldaprevirl was synthesized by condensation, cyclization, substitution reaction, aromatic nucleophilic substitution, amino acid condensation and hydrolysis reaction from 1-chelating 2-amino-3-bromo-4-methoxy phenyl) ethyl ketone. Results: the final product faldaprevir was confirmed by 1H-NMR and ESI-MS. The purity was 99.9% by HPLC, and the total yield was 34.8%. Conclusion: the synthetic process is simple in operation, mild in conditions, good in purity and high in yield. It is suitable for industrial production.
【作者單位】： 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院;
【分類號(hào)】：R914.5

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