本文選題：γ-環(huán)糊精類 + 羅庫(kù)溴銨��； 參考：《第二軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報(bào)》2015年05期

【摘要】：目的研究γ-環(huán)糊精(γ-CD)及其兩種衍生物與羅庫(kù)溴銨、維庫(kù)溴銨的相互作用。方法采用等溫滴定量熱法研究γ-CD及其衍生物奧美克松鈉Aom0498-16(HS-7)、舒更葡糖(Sugammadex)與羅庫(kù)溴銨、維庫(kù)溴銨的相互作用,測(cè)定其熱力學(xué)常數(shù)及結(jié)合常數(shù)。采用紫外-可見(jiàn)分光光度法測(cè)定γ-CD與羅庫(kù)溴銨、維庫(kù)溴銨的包合比與結(jié)合常數(shù),并采用核磁共振譜二維相關(guān)譜和氫譜表征γ-CD及其兩種衍生物與羅庫(kù)溴銨、維庫(kù)溴銨的結(jié)合力大小。結(jié)果等溫滴定量熱法結(jié)果顯示Sugammadex與HS-7均以1∶1結(jié)合羅庫(kù)溴銨、維庫(kù)溴銨,γ-CD以2∶1結(jié)合羅庫(kù)溴銨;HS-7與羅庫(kù)溴銨的結(jié)合常數(shù)k=(3.44±2.18)×107L/mol、與維庫(kù)溴銨的結(jié)合常數(shù)k=(5.80±1.83)×106L/mol,Sugammadex與羅庫(kù)溴銨的結(jié)合常數(shù)k=(1.04±0.34)×107L/mol、與維庫(kù)溴銨的結(jié)合常數(shù)k=(2.53±1.07)×106L/mol,γ-CD與羅庫(kù)溴銨的結(jié)合常數(shù)k=(2.84±3.41)×104L/mol。紫外-可見(jiàn)分光光度法結(jié)果表明γ-CD以2∶1結(jié)合羅庫(kù)溴銨、維庫(kù)溴銨,γ-CD與羅庫(kù)溴銨的結(jié)合常數(shù)k=6.93×104L/mol,與維庫(kù)溴銨的結(jié)合常數(shù)k=5.17×104L/mol。核磁共振法結(jié)果顯示HS-7對(duì)羅庫(kù)溴銨、維庫(kù)溴銨的包合作用強(qiáng)于Sugammadex和γ-CD。結(jié)論 HS-7包合肌松藥的能力大于Sugammadex及γ-CD。等溫滴定量熱法、紫外-可見(jiàn)分光光度法和核磁共振譜二維相關(guān)譜和氫譜法3種方法從不同的側(cè)面表征了包合物的性質(zhì)。
[Abstract]:Aim to study the interaction of 緯-cyclodextrin (緯-CD) and its two derivatives with rocuronium and vecuronium. Methods the interaction of 緯 -CD and its derivatives Aom0498-16HS-7, Sugammadex with rocuronium and vecuronium bromide was studied by isothermal drop calorimetry. The thermodynamic constants and binding constants were determined. The inclusion ratio and binding constant of 緯 -CD with rocuronium and vecuronium bromide were determined by UV-Vis spectrophotometry. The 緯 -CD and its two derivatives and rocuronium were characterized by nuclear magnetic resonance (NMR) two-dimensional correlation spectroscopy and hydrogen spectrum. The binding capacity of vecuronium bromide. Results Isothermal drop calorimetry showed that both Sugammadex and HS-7 were combined with rocuronium at 1:1. The binding constants of vecuronium, 緯 -CD and rocuronium were 3.44 鹵2.18 脳 107L / mol, 5.80 鹵1.83) 脳 106L / r / mol, 1.04 鹵0.34) 脳 107L / mol, 2.53 鹵1.07L / mol and 2.84 鹵3.41L / mol, respectively, and the binding constants of vecuronium with rocuronium were 1.04 鹵0.34) 脳 107L / mol, 2.53 鹵1.07) 脳 106L / mol, and 2.84 鹵3.41L / mol of 緯 -CD / rocuronium and 2.84 鹵3.41L / mol of rocuronium respectively. The binding constant of vecuronium to rocuronium bromide was 1.04 鹵0.34) 脳 107Lmol / mol, and the binding constant of 緯 -CD and rocuronium was 2.53 鹵1.07 脳 106L / mol, respectively. The results of UV-Vis spectrophotometry showed that the binding constants of 緯 -CD to rocuronium, vecuronium, 緯 -CD and rocuronium were 6.93 脳 10 ~ 4 L / mol and 5.17 脳 10 ~ 4 L / mol, respectively. The results of NMR showed that the inclusion cooperation of HS-7 for rocuronium and vecuronium was stronger than that for Sugammadex and 緯 -CD. Conclusion the ability of HS-7 to include muscle relaxant is higher than that of Sugammadex and 緯-CD. The properties of inclusion compounds were characterized by isothermal drop quantitative calorimetry, UV-Vis spectrophotometry, nuclear magnetic resonance (NMR) two-dimensional correlation spectroscopy and hydrogen spectroscopy.
【作者單位】： 第二軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院藥物分析學(xué)教研室上海市藥物(中藥)代謝產(chǎn)物研究重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;杭州奧默醫(yī)藥股份有限公司;
【分類號(hào)】：R969.2

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1955902