聚縮酮PCADK的合成及胰島素微球的制備與表征
本文選題:聚縮酮 + 微球 ; 參考:《中國新藥雜志》2015年07期
【摘要】:目的:合成新型生物可降解材料聚縮酮(PCADK),制備胰島素微球并研究其體外釋放行為。方法:以1,4-環(huán)己烷二甲醇(CDM)和2,2-二甲氧基丙烷(DMP)為原料合成PCADK,1H NMR表征聚合物結(jié)構(gòu),凝膠滲透色譜法(GPC)測(cè)定聚合物相對(duì)分子質(zhì)量;采用in-situ S/O/W法制備載藥微球,HPLC檢測(cè)計(jì)算微球載藥量和包封率;并測(cè)定了微球在pH=2.0,4.5,7.4的磷酸鹽緩沖溶液中的釋放行為。結(jié)果:重均相對(duì)分子質(zhì)量約為6 500;制備的微球外觀圓整,表面有褶皺,載藥量為3.90%,包封率達(dá)68.0%;體外釋放結(jié)果顯示,聚縮酮微球在酸性條件下降解較快,堿性及中性環(huán)境中降解緩慢。結(jié)論:新型高分子材料PCADK制備的胰島素微球,球形好,載藥量、包封率較高,體外釋放行為顯示出pH敏感特性。
[Abstract]:Aim: to synthesize a new biodegradable material, PCADK, to prepare insulin microspheres and to study their release behavior in vitro. Methods: the structure of the polymer was characterized by PCADK 1H NMR, and the relative molecular weight of the polymer was determined by gel permeation chromatography (GPC). The drug loading and encapsulation efficiency of microspheres prepared by in-situ S/O/W method were calculated by HPLC, and the release behavior of microspheres in phosphate buffer solution of pH 2.0 ~ 4.5ng was determined. Results: the relative molecular weight of the prepared microspheres was about 6 500. The prepared microspheres had a round appearance, a pleated surface, a drug load of 3.90 and a encapsulation efficiency of 68.0. The results of release in vitro showed that the microspheres degraded rapidly under acidic conditions. Degradation is slow in alkaline and neutral environments. Conclusion: the insulin microspheres prepared by new polymer material PCADK have good spherical shape, high drug loading and high encapsulation efficiency. The release behavior in vitro shows pH sensitivity.
【作者單位】: 煙臺(tái)大學(xué)藥學(xué)院;山東綠葉制藥有限公司;
【基金】:國家重點(diǎn)基礎(chǔ)研究發(fā)展計(jì)劃(973計(jì)劃)(2012CB724003)
【分類號(hào)】:R914.5;R943
【參考文獻(xiàn)】
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【共引文獻(xiàn)】
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【二級(jí)參考文獻(xiàn)】
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,本文編號(hào):1939004
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