本文選題：蛋白-蛋白相互作用 + 抗腫瘤��； 參考：《中國(guó)新藥雜志》2017年10期

【摘要】：腫瘤基因組學(xué)、靶向治療和腫瘤生物學(xué)的研究進(jìn)展明確了蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)在腫瘤發(fā)生發(fā)展中起著重要的作用,為抗腫瘤藥物的研發(fā)提供了一個(gè)新的方向。然而,基于PPI的小分子藥物研發(fā)面臨著作用界面較大、結(jié)合口袋較淺等問(wèn)題,使得基于PPI的藥物開(kāi)發(fā)極具挑戰(zhàn)。近年來(lái),PPI"熱區(qū)"概念的提出,為基于PPI的小分子抑制劑的開(kāi)發(fā)帶來(lái)了新的思路。擬肽設(shè)計(jì)、片段篩選等藥物發(fā)現(xiàn)策略的綜合應(yīng)用,豐富了PPI抑制劑開(kāi)發(fā)的技術(shù)手段。由靶標(biāo)驗(yàn)證(基于基因組學(xué))、藥物設(shè)計(jì)(基于PPI熱區(qū))以及臨床研究(基于患者基因亞群)構(gòu)成的三位一體開(kāi)發(fā)模式逐步成形�？梢灶A(yù)見(jiàn),基于PPI的藥物研發(fā),將進(jìn)一步促進(jìn)腫瘤個(gè)體化醫(yī)療的發(fā)展。本文系統(tǒng)介紹了基于PPI發(fā)現(xiàn)抗腫瘤藥物的方法,并對(duì)MDM2/p53,IAP,Bcl-2等熱門(mén)靶標(biāo)進(jìn)行簡(jiǎn)要小結(jié)。
[Abstract]:In recent years , the development of PPI - based drug discovery has brought new ideas for the development of anti - tumor drugs . However , PPI - based drug research and development has brought new ideas for the development of anti - tumor drugs .
【作者單位】： 中國(guó)藥科大學(xué)江蘇省藥物分子設(shè)計(jì)與成藥性優(yōu)化重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;中國(guó)藥科大學(xué)藥物化學(xué)教研室;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81230078,81573346,81602948)
【分類(lèi)號(hào)】：R979.1

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本文編號(hào)：1923075