本文選題：去甲斑蝥素 + 衍生物　； 參考：《沈陽藥科大學(xué)學(xué)報》2015年12期

【摘要】：目的初步闡明十四烷基去甲斑蝥素酰亞胺(tetradecyl derivative of norcantharidin,簡稱N-14NCTDA)肝微粒體酶代謝情況,鑒定該藥物體外Ⅰ相代謝產(chǎn)物,并推測其主要代謝途徑。方法以超速離心法制備大鼠肝微粒酶并以二辛可酸(butyleyanoacrylate,BCA)法測定微粒體蛋白濃度。藥物與肝微粒體在一定條件下孵育,使用飛行時間質(zhì)譜(UPLC/Q-TOF MS)進(jìn)行分析。結(jié)果制備的大鼠肝微粒體酶蛋白質(zhì)量濃度約為6.4 g·L~(-1)。代謝研究結(jié)果顯示,孵育后反應(yīng)液中主要檢測到3個代謝產(chǎn)物,其分子離子峰相對分子質(zhì)量分別為380.280 6、378.264 8和394.259 7,分別對應(yīng)原型藥羥基化、醛基化及羧化產(chǎn)物。結(jié)論 UPLC/Q-TOF MS方法適用于N-14NCTDA和其代謝產(chǎn)物的定性鑒別。體外初步代謝結(jié)果表明,N-14NCTDA的酰亞胺鍵難以在肝臟水解釋放出NCTD,其主要以末端烷基氧化的方式進(jìn)行Ⅰ相代謝。
[Abstract]:Objective to elucidate the hepatic microsomal enzyme metabolism of tetradecyl derivative of norcantharidin, (N-14NCTDAA), identify the metabolite of phase 鈪，

本文編號：1911679