轉(zhuǎn)鐵蛋白受體單克隆抗體OX26修飾的眼鏡蛇神經(jīng)毒素脂質(zhì)體的制備及其對小鼠的鎮(zhèn)痛作用研究
本文選題:轉(zhuǎn)鐵蛋白受體單克隆抗體OX + 眼鏡蛇神經(jīng)毒素 ; 參考:《中國藥房》2015年13期
【摘要】:目的:制備轉(zhuǎn)鐵蛋白受體單克隆抗體OX26修飾的眼鏡蛇神經(jīng)毒素(αCT)脂質(zhì)體(OX26-αCT-LP),考察其理化性質(zhì)、體外釋放行為,并研究其鎮(zhèn)痛作用。方法:采用薄膜分散-擠出法制備αCT-LP,巰基化后的OX26再與脂質(zhì)體相連制得OX26-αCT-LP?疾焖浦|(zhì)體的形態(tài)、粒徑、Zeta電位;采用透析袋法考察OX26-αCT-LP和αCT-LP在p H 7.4的磷酸鹽緩沖液中60 h內(nèi)的釋放特性;采用小鼠熱板法考察鼻黏膜滴注生理鹽水、αCT原料藥、αCT-LP和OX26-αCT-LP對小鼠舔后足反應潛伏期的影響。結(jié)果:所制OX26-αCT-LP形態(tài)呈球形,均勻圓整,平均粒徑為(106.3±5.36)nm,Zeta電位為(-23.17±1.14)m V,藥物包封率為(56.82±1.18)%;OX26-αCT-LP和αCT-LP的體外釋藥行為均符合Weibull方程(r=0.986 7、0.981 0);與生理鹽水比較,αCT-LP和OX26-αCT-LP給藥后60~480 min內(nèi)能明顯延長小鼠舔后足反應的潛伏期(P0.01或P0.05),且OX26-αCT-LP效果強于αCT-LP(P0.01)。結(jié)論:成功制得對小鼠有一定鎮(zhèn)痛作用的OX26-αCT-LP。
[Abstract]:Aim: to prepare cobra neurotoxin (偽 CTA) liposome OX26- 偽 CT-LPN modified with OX26 monoclonal antibody against transferrin receptor, and to investigate its physicochemical properties, release behavior in vitro and analgesic effect. Methods: 偽 CT-LPwas prepared by thin-film dispersion-extrusion method. OX26- 偽 CT-LPwas prepared by linking OX26 with liposomes after sulfhydrylation. The morphology, particle size and Zeta potential of the prepared liposomes were investigated, and the release characteristics of OX26- 偽 CT-LP and 偽 CT-LP in pH 7.4 phosphate buffer solution for 60 h were investigated by dialysis bag method. The effects of normal saline, 偽 CT raw material, 偽 CT-LP and OX26- 偽 CT-LP on the latency of lick foot reaction in mice were investigated by hot plate method. Results: the shape of OX26- 偽 CT-LP was spherical, uniform and round. The in vitro drug release behavior of OX26- 偽 CT-LP and 偽 CT-LP were in accordance with the Weibull equation. Compared with normal saline, 偽 CT-LP and OX26- 偽 CT-LP could significantly prolong the latency of lick foot reaction in mice after administration of OX26- 偽 CT-LP, and the in vitro release behavior of OX26- 偽 CT-LP and 偽 CT-LP were in accordance with the Weibull equation. Compared with normal saline, 偽 CT-LP and OX26- 偽 CT-LP could significantly prolong the latency of lapping foot reaction in mice. The effect of OX26- 偽 CT-LP was better than that of 偽 CT-LPU. Conclusion: OX26- 偽 CT-LPhas a certain analgesic effect on mice.
【作者單位】: 浙江中醫(yī)藥大學藥學院;浙江大學醫(yī)學院附屬第一醫(yī)院藥劑科;
【分類號】:R943;R965
【參考文獻】
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【共引文獻】
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【二級參考文獻】
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,本文編號:1879124
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