本文選題：丙烯酸 + 膦酸酯　； 參考：《藥學(xué)學(xué)報(bào)》2015年04期

【摘要】：根據(jù)活性片段組合原理,設(shè)計(jì)、合成了一系列新型E-2,3-二芳基丙烯酰氧基膦酸酯衍生物,結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、1H NMR、13C NMR及元素分析確證。采用MTT法測(cè)試目標(biāo)化合物的抗腫瘤活性。結(jié)果表明:部分化合物對(duì)于所測(cè)試腫瘤細(xì)胞有抑制作用,其中化合物3e對(duì)A-549的活性[IC50=(12.7±1.9)μmol·L-1]最為突出,與對(duì)照藥順鉑[IC50=(8.0±1.5)μmol·L-1]較為接近;化合物3g、3k對(duì)EC-109的增殖抑制作用最好,IC50分別為(9.5±1.8)μmol·L-1和(11.5±0.9)μmol·L-1;化合物3i、3k對(duì)SGC-7901、A-549、EC-109三種腫瘤細(xì)胞均有較好抑制作用。該類衍生物值得進(jìn)一步研究。
[Abstract]:According to the principle of active fragment combination, a series of novel E-2N 3-diarylacryloxy phosphonate derivatives were designed and synthesized. The structures were confirmed by IR 1H NMR 13C NMR and elemental analysis. The anti-tumor activity of the target compound was measured by MTT method. The results showed that some of the compounds had inhibitory effects on the tumor cells tested, and the activity of compound 3e against A-549 [IC50=(12.7 鹵1.9 渭 mol L-1] was the most prominent, which was close to that of cisplatin [IC50=(8.0 鹵1.5 渭 mol L-1]. The best inhibitory effect of compound 3gf3k on EC-109 proliferation was 9.5 鹵1.8 渭 mol L -1 and 11.5 鹵0.9 渭 mol L -1, respectively, while compound 3i 3k had better inhibitory effect on SGC-7901A-549EC-109 tumor cells. This kind of derivative deserves further study.
【作者單位】： 遵義醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院;
【基金】：貴州省科技廳國(guó)際合作基金資助項(xiàng)目(黔科合外G字[2014]7013) 貴州省教育廳黔科合人才團(tuán)隊(duì)項(xiàng)目([2012]03)
【分類號(hào)】：R914.5;R96

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1859815