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β-環(huán)糊精高聚物-高烏甲素包合物的制備、表征及增溶性

發(fā)布時間:2018-04-21 00:00

  本文選題:高烏甲素 + β-CD高聚物; 參考:《中國新藥雜志》2015年01期


【摘要】:目的:制備高烏甲素-β-CD高聚物包合物(LA-β-CDPH包合物),并考察包合物相關性質(zhì)。方法:采用飽和乙醇水溶液法制備了β-CD、β-CD低聚物(β-CDPL)、β-CD高聚物(β-CDPH)與高烏甲素所形成的3種包合物,采用紫外光譜、紅外光譜以及差示量熱掃描法對包合物進行鑒定,通過紫外光譜法考察3種包合物中藥物含量、溶解度,同時模擬人體胃、腸及血液p H值環(huán)境對LA-β-CDPH包合物進行體外釋放測試。結(jié)果:β-CDPH與LA能形成摩爾比為1∶1的包合物,包合物中LA平均含量可達(27±1.1)%,且對LA增溶量可達11 978 mg·L-1,分別是LA-β-CD包合物增溶量的3.9倍、LA-β-CDPL包合物增溶量的1.5倍,體外釋放實驗表明在模擬血液環(huán)境下釋放時間可達8 h。結(jié)論:LA-β-CDPH包合物制備工藝簡單,且顯著提高了藥物的溶解性,并使LA藥物在模擬人體血液環(huán)境下有一定的緩釋效果。
[Abstract]:Aim: to prepare and investigate the inclusion complex of lamella- 尾 -CDPH and its related properties. Methods: three kinds of inclusion complexes of 尾 -CD, 尾 -CD oligomer (尾 -CDPLN, 尾 -CDPHand) with aconitine were prepared by saturated ethanol aqueous solution method. The inclusion complexes were identified by UV, IR and DSC. The contents and solubility of the three inclusion complexes were investigated by UV spectrophotometry, and the release of LA- 尾 -CDPH inclusion compounds in vitro was determined by simulating the pH values of human stomach, intestine and blood. Results: 尾 -CDPH and LA formed inclusion complexes with a molar ratio of 1:1. The average content of LA in the inclusion complexes was 27 鹵1.1, and the solubilization of LA was 11 978 mg / L, 3.9 times as much as that of LA- 尾 -CD inclusion complexes and 1.5 times as much as that of LA- 尾 -CDPL inclusion complexes. In vitro release test showed that the release time could reach 8 hours in simulated blood environment. Conclusion the preparation process of the inclusion compound of 尾 -CDPH is simple, the solubility of the drug is improved significantly, and the LA drug has a certain slow-release effect in simulated human blood environment.
【作者單位】: 內(nèi)蒙古農(nóng)業(yè)大學食品科學與工程學院;
【基金】:內(nèi)蒙古自然科學基金(2011BS1203)
【分類號】:TQ460.1;R943

【參考文獻】

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【共引文獻】

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本文編號:1780011


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