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MEK小分子抑制劑的設計、合成與初步活性研究

發(fā)布時間:2018-04-10 03:40

  本文選題:MEK 切入點:設計 出處:《藥學學報》2017年03期


【摘要】:基于已報道的MEK小分子抑制劑,運用Autodock 4.2研究其與MEK蛋白的作用方式,并以此設計、合成10個全新小分子化合物,其結構經~1H NMR和~(13)C NMR確定,并采用MTT法進行了體外抗腫瘤活性研究。結果表明,所設計的化合物大多對MCF-7、PANC-1、SY5Y和A549四種腫瘤細胞株有較好的作用。其中,化合物4、6、7、8、10表現了較好的活性。
[Abstract]:Based on the reported MEK small molecule inhibitors, Autodock 4.2 was used to study its interaction with MEK protein, and 10 novel small molecular compounds were synthesized by using this method. Their structures were determined by 1H NMR and 13C NMR.The anti-tumor activity in vitro was studied by MTT method.The results showed that the designed compounds had a good effect on MCF-7 PANC-1SY5Y and A549 tumor cell lines.Among them, compound 4: 6, 7, 7, 8, 10 showed better activity.
【作者單位】: 四川大學華西藥學院;四川大學華西醫(yī)院生物治療國家重點實驗室;
【分類號】:R91;R914.5

【參考文獻】

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【共引文獻】

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【二級參考文獻】

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