本文選題：K多糖　切入點(diǎn)：前體藥物　出處：《食品與生物技術(shù)學(xué)報(bào)》2015年06期

【摘要】：利用肝素前體K5多糖,通過(guò)腙鍵(Hydrazone bond)連接抗腫瘤藥物阿霉素(DOX),制備具有pH敏感性的K5-hydrazone-DOX(KHD)前體藥物。對(duì)其載藥量、形貌和體外藥物釋放等性質(zhì)進(jìn)行了研究,并通過(guò)HeLa細(xì)胞對(duì)其體外細(xì)胞毒性和細(xì)胞攝取進(jìn)行了評(píng)價(jià)。結(jié)果表明,所制備的KHD前體藥物中,DOX質(zhì)量分?jǐn)?shù)為18.0%。藥物釋放結(jié)果顯示,KHD前體藥物在pH 5.0條件下對(duì)DOX的釋放率遠(yuǎn)高于pH 7.4條件下的釋放率,具有明顯的p H響應(yīng)性。細(xì)胞實(shí)驗(yàn)表明,KHD前體藥物可迅速被細(xì)胞攝取,并且具有腫瘤細(xì)胞抑制作用。本研究結(jié)果表明,KHD是一種有潛在應(yīng)用價(jià)值的抗腫瘤前體藥物。
[Abstract]:Using heparin precursor K5 polysaccharide, K5-hydrazone-DOX-KHD1 precursor drug with pH sensitivity was prepared by using Hydrazone bond (Hydrazone bond) to bind adriamycin to prepare K5-hydrazone-DOXN precursor drug. The drug loading, morphology and drug release in vitro were studied. The cytotoxicity and uptake of HeLa cells in vitro were evaluated. The result of drug release showed that the release rate of DOX at pH 5.0 was much higher than that at pH 7.4. The results showed that KHD was a potential antitumor precursor drug which could be quickly ingested by cells and had inhibitory effect on tumor cells.
【作者單位】： 江南大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：教育部高等學(xué)校博士學(xué)科點(diǎn)專項(xiàng)科研基金項(xiàng)目(20110093110008) 江蘇省自然科學(xué)基金項(xiàng)目(BK2012557) 武漢大學(xué)生物醫(yī)用高分子材料教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室開(kāi)放基金項(xiàng)目(20110401)
【分類(lèi)號(hào)】：R943

【共引文獻(xiàn)】

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