本文選題：鹽酸齊拉西酮　切入點(diǎn)：自微乳　出處：《沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2015年08期

【摘要】：目的制備鹽酸齊拉西酮自微乳,提高其體外溶出度及其空腹口服生物利用度。方法選擇對(duì)鹽酸齊拉西酮溶解能力較強(qiáng)的油相,乳化劑和助乳化劑,觀察微乳的形成并繪制偽三元相圖比較微乳區(qū)域大小,通過乳化時(shí)間的測(cè)定,粒徑和Zeta電位測(cè)定來確定最佳處方,測(cè)定鹽酸齊拉西酮自微乳的體外溶出度以及其在Beagle犬體內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)研究。結(jié)果以油酸乙酯(油相)-吐溫80(乳化劑)-聚乙二醇200(助乳化劑)(質(zhì)量比為30∶47∶23)時(shí)制得的自微乳經(jīng)水稀釋后可形成穩(wěn)定的微乳,平均粒徑為58.4nm,Zeta電位為-31mV。自制鹽酸齊拉西酮自微乳和市售膠囊相比,其體外溶出度顯著提高,達(dá)到93%。Beagle犬體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明,自制鹽酸齊拉西酮自微乳的吸收不受食物影響。結(jié)論鹽酸齊拉西酮自微乳制備簡(jiǎn)單,微乳粒徑小,可顯著提高鹽酸齊拉西酮的體外溶出度,及其空腹口服生物利用度。
[Abstract]:Objective to prepare ziprasidone hydrochloride self-microemulsion and to improve its dissolution in vitro and its oral bioavailability.Methods the oil phase, emulsifier and co-emulsifier with strong solubility to ziprasidone hydrochloride were selected. The formation of microemulsion was observed and the pseudo-ternary phase diagram was drawn to compare the size of microemulsion. The emulsifying time was determined.Particle size and Zeta potential were used to determine the optimum formulation, dissolution of ziprasidone hydrochloride self-microemulsion in vitro and pharmacokinetics of ziprasidone hydrochloride in Beagle dogs were studied.Results the stable microemulsion was obtained by water dilution with ethyl oleate (oil phase / tween 80) (emulsifier / polyethylene glycol 200 (mass ratio 30: 47: 23)). The average particle size of the self-microemulsion was -31mV with an average particle size of 58.4 nm 路m ~ (-1) 路L ~ (-1) 路min ~ (-1) 路L ~ (-1) 路L ~ (-1) 路L ~ (-1) 路L ~ (-1) 路L ~ (-1) 路L ~ (-1).The dissolution of self-made ziprasidone hydrochloride microemulsion was significantly higher than that of commercial capsule in vitro. The results showed that the absorption of self-made ziprasidone hydrochloride microemulsion was not affected by food.Conclusion the preparation of ziprasidone hydrochloride self-microemulsion is simple and the particle size of microemulsion is small. The dissolution of ziprasidone hydrochloride in vitro and the bioavailability of ziprasidone hydrochloride on an empty stomach can be improved significantly.
【作者單位】： 南京工業(yè)大學(xué)生物與制藥工程學(xué)院;南京軍區(qū)南京總醫(yī)院制劑科;南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：1688809