本文選題：鹽酸丁咯地爾　切入點(diǎn)：人　出處：《沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2017年08期

【摘要】：目的研究鹽酸丁咯地爾在人體的代謝情況。方法采用UPLC-QTOF/MS法發(fā)現(xiàn)并鑒定鹽酸丁咯地爾在人血漿和肝微粒體孵化體系中的代謝產(chǎn)物。采用HSS T3 C18色譜柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),以5 mmol·L~(-1)醋酸銨水溶液(含體積分?jǐn)?shù)0.05%的甲酸)(A)-甲醇(B)為流動相梯度洗脫,流速為0.4 m L·min~(-1),采用ESI離子源,正離子模式下檢測。結(jié)果通過與空白生物樣品進(jìn)行比較,在人血漿和肝微粒體中共發(fā)現(xiàn)了丁咯地爾及其24種代謝產(chǎn)物,其中18種為首次發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物。根據(jù)代謝產(chǎn)物的色譜保留時(shí)間、準(zhǔn)分子離子及碎片離子等信息,確定并推斷了丁咯地爾及其代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu),闡明了丁咯地爾在人體的代謝途徑,包括去甲基化、氧化、羥基化、硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合途徑。結(jié)論建立了UPLC-QTOF/MS方法研究了丁咯地爾在人體的代謝情況,為其化學(xué)結(jié)構(gòu)類似藥物和候選化合物的代謝研究提供依據(jù)。
[Abstract]:Objective to study the metabolism of buflomedil hydrochloride in human body. Methods the metabolites of buflomedil hydrochloride in human plasma and liver microsomal incubation system were found and identified by UPLC-QTOF/MS method. HSS T3 C18 column was used to determine the metabolism of buflomedil hydrochloride in human plasma and liver microsomal incubation system. The mobile phase gradient elution of ammonium acetate aqueous solution (0.05% formic acid-methanol-B). Results buflomedil and its 24 metabolites were found in human plasma and liver microsomes by ESI ion source and positive ion mode. According to the chromatographic retention time of metabolites, excimer ions and fragment ions, the structure of buflomedil and its metabolites was determined and inferred. The metabolic pathways of buflomedil in human body, including demethylation, oxidation, hydroxylation, combination of sulfuric acid and glucuronic acid, were elucidated. Conclusion UPLC-QTOF/MS method was established to study the metabolism of buflomedil in human body. It provides a basis for the study of metabolism of similar drugs and candidate compounds.
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：遼寧省教育廳項(xiàng)目(L2014390) 沈陽藥科大學(xué)中青年教師中長期培養(yǎng)計(jì)劃項(xiàng)目(ZQN2015007)
【分類號】：R96

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 宮平,趙臨襄,馬蓉;鹽酸丁咯地爾的合成[J];中國藥物化學(xué)雜志;1997年03期

2 李志裕,林克江,尤啟冬;鹽酸丁咯地爾的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2000年06期

3 張艷叢,羅雁,朱伯臣;鹽酸丁咯地爾治療椎基底動脈供血不足72例[J];天津藥學(xué);2000年01期

4 吳杰;注射用鹽酸丁咯地爾的穩(wěn)定性研究[J];安徽醫(yī)藥;2002年04期

5 沈劍;;鹽酸丁咯地爾注射液的臨床應(yīng)用[J];中國藥師;2009年10期

6 任春萍;;鹽酸丁咯地爾在臨床中的應(yīng)用[J];中國醫(yī)藥導(dǎo)刊;2009年05期

7 袁洪雨;董旭;;鹽酸丁咯地爾的臨床應(yīng)用研究[J];齊魯藥事;2010年03期

8 徐文方;鹽酸丁咯地爾的藥理與臨床[J];國外醫(yī)藥.合成藥.生化藥.制劑分冊;1995年01期

9 李桃,王春娥,楊帆;鹽酸丁咯地爾注射液與4種輸液的配伍穩(wěn)定性考察[J];廣東藥學(xué)院學(xué)報(bào);2005年01期

10 陳曉燕;;鹽酸丁咯地爾致嚴(yán)重失眠1例臨床觀察[J];齊魯護(hù)理雜志;2007年17期

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前1條

1 田蕾;鹽酸丁咯地爾凝膠骨架緩釋片的研制[D];沈陽藥科大學(xué);2004年

，

本文編號：1660882