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26S蛋白酶體抑制劑研究進(jìn)展

發(fā)布時(shí)間:2018-03-23 08:23

  本文選題:S蛋白酶體 切入點(diǎn):S核心顆粒 出處:《藥學(xué)學(xué)報(bào)》2017年04期  論文類型:期刊論文


【摘要】:26S蛋白酶體是真核細(xì)胞蛋白酶家族中一個(gè)2.5MDa的復(fù)雜成員,在許多重要細(xì)胞活動(dòng)如細(xì)胞周期進(jìn)程和抗原提呈中起關(guān)鍵調(diào)節(jié)作用,已成為某些癌癥和自身免疫性疾病治療的有效藥物靶標(biāo)。目前,大部分26S蛋白酶體抑制劑為20S核心顆粒靶向分子,19S調(diào)節(jié)顆粒靶向分子的研發(fā)還未取得明顯成效,這與19S高分率結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制仍待進(jìn)一步明確有關(guān)。本文綜合論述了26S蛋白酶體20S核心顆粒和19S調(diào)節(jié)顆粒的靶向抑制劑,重點(diǎn)從結(jié)構(gòu)角度闡述近年來(lái)取得的進(jìn)展和研發(fā)前景。
[Abstract]:The 26s proteasome is a complex member of 2.5MDa in the eukaryotic protease family and plays a key role in many important cellular activities such as cell cycle progression and antigen presentation. It has become an effective drug target for the treatment of some cancer and autoimmune diseases. At present, most 26s proteasome inhibitors have not achieved significant results in the research and development of the 19s regulatory granule targeting molecule for 20s core particles. This is related to the structure and mechanism of 19s high score. This paper comprehensively discusses the targeted inhibitors of 26s proteasome 20s core particles and 19s regulating particles, and emphatically expounds the progress and research prospect in recent years from the structural point of view.
【作者單位】: 西北師范大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院;
【基金】:國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(31360061)
【分類號(hào)】:R945

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本文編號(hào):1652654

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