本文選題：抗病毒化合物　切入點(diǎn)：法匹拉韋　出處：《國(guó)際藥學(xué)研究雜志》2015年02期 　論文類(lèi)型：期刊論文

【摘要】：目的設(shè)計(jì)并探索一條工藝穩(wěn)定、收率較高的抗病毒化合物法匹拉韋(T-705)的合成工藝路線。方法以氨基丙二酸二乙酯鹽酸鹽為起始原料,氨水氨解后與乙二醛環(huán)合得到3-羥基-2-吡嗪酰胺、經(jīng)硝酸鉀硝化后制得3-羥基-6-硝基-2-吡嗪酰胺,再經(jīng)三氯氧磷氯代、氟化鉀氟代制得3,6-二氟-2-氰基吡嗪,水解成鹽,最后經(jīng)過(guò)氧化氫(雙氧水)氧化制得目標(biāo)化合物法匹拉韋。結(jié)果設(shè)計(jì)出的合成路線能有效制備目標(biāo)化合物。結(jié)論該合成路線各步反應(yīng)中除氟取代需要嚴(yán)格去水外,其余各步反應(yīng)條件較溫和且操作簡(jiǎn)單、收率穩(wěn)定,適合規(guī)模制備。
[Abstract]:Objective to design and explore a stable and high yield synthetic route of the antiviral compound farpiravir T-705. Methods diethyl aminomalonate hydrochloride was used as the starting material. 3-hydroxy-2-pyrazinamide was synthesized by ammonolysis of ammonia with Glyoxal, then 3-hydroxy-6-nitro-2-pyrazinamide was synthesized by nitration of potassium nitrate, and then 3-hydroxy-6-nitro-2-pyrazinamide was synthesized by chlorination of phosphorous oxychloride, and 3-difluoro-2-cyanopyrazine was synthesized by fluorination of potassium fluoride, which was hydrolyzed to salt. Finally, the target compound was prepared by oxidation of hydrogen peroxide (hydrogen peroxide). Results the synthetic route designed can effectively prepare the target compound. The other reaction conditions are mild, simple, stable yield and suitable for scale preparation.
【作者單位】： 南華大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院生物工程研究所;
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1617133