發(fā)布時間：2018-03-02 08:16

  本文關(guān)鍵詞： 鹽酸厄洛替尼 -氨基苯乙炔 抗腫瘤藥 合成　出處：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年04期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：3,4-二羥基苯甲酸乙酯經(jīng)取代、硝化、還原、環(huán)合和氯代反應(yīng)制得4-氯-6,7-雙(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉,然后與3-氨基苯乙炔發(fā)生親核取代反應(yīng)、與鹽酸成鹽得到鹽酸厄洛替尼,總收率約67%(以3,4-二羥基苯甲酸乙酯計)。其中首次報道了以苯乙酮為原料經(jīng)硝化、氯化、消除和還原4步反應(yīng)制得3-氨基苯乙炔,收率約48%。
[Abstract]:After substitution, nitration, reduction, cyclization and chlorination, 4-chloro-4-dihydroxybenzoate was synthesized into 4-chloro-6-dihydroxy ethoxy) quinazoline, which was then nucleophilic substitution reaction with 3-aminophenyl acetylene, and hydrochloric acid to form erlotinib hydrochloride. The total yield of 3-aminophenylacetylene was about 67. It was reported for the first time that 3-aminophenyl acetylene was synthesized from acetophenone by nitration, chlorination, elimination and reduction. The yield was about 48.
【作者單位】： 大連理工大學(xué)制藥科學(xué)與技術(shù)學(xué)院 精細(xì)化工國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【分類號】：R914.5

【參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前2條

1 陳新志;;間羥基苯乙酮的合成[J];杭州化工;1998年04期

2 原友志;唐家鄧;岑均達(dá);;鹽酸厄洛替尼合成路線圖解[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2012年02期

【共引文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前2條

1 李孝堅;周國成;劉明剛;;間氯苯乙酮的合成研究及討論[J];瀘天化科技;2004年02期

2 李倫;李雁武;袁勇;袁建勇;;厄洛替尼關(guān)鍵中間體的合成[J];化學(xué)研究與應(yīng)用;2015年03期

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前1條

1 張俊;抗腫瘤藥物鹽酸埃羅替尼的合成研究[D];浙江理工大學(xué);2013年

【二級參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前3條

1 王爾兵,王肇炎;分子靶抗癌藥:埃洛替尼治療非小細(xì)胞肺癌的新進(jìn)展[J];癌癥進(jìn)展;2005年05期

2 陳海群;胡健華;;6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮的合成[J];化學(xué)世界;2010年04期

3 李銘東;曹萌;吉民;;鹽酸埃洛替尼的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2007年04期

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 武瑋;朱允中;劉U，

本文編號：1555727