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兩個雙醋瑞因單乙;s質(zhì)的合成

發(fā)布時間:2018-02-02 05:36

  本文關(guān)鍵詞: 單乙酰大黃酸 雙醋瑞因 雜質(zhì) 合成 出處:《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2017年05期  論文類型:期刊論文


【摘要】:以雙醋瑞因和大黃酸為原料,分別通過選擇性水解及選擇性乙酰化反應(yīng)合成5-乙酰氧基-4-羥基-9,10-二氫-9,10-二氧代-2-蒽羧酸(1)和4-乙酰氧基-5-羥基-9,10-二氫-9,10-二氧代-2-蒽羧酸(2),其中1收率17.5%,純度99.4%;2收率19.6%,純度99.1%。結(jié)構(gòu)均經(jīng)~1H NMR、~13C NMR、紅外光譜及質(zhì)譜鑒定,HPLC行為與文獻(xiàn)一致。
[Abstract]:The 5 - acetoxy - 4 - hydroxy - 9,10 - dihydro - 9,10 - dioxo - 9,10 - dihydro - 9,10 - dioxo - 9,10 - dioxo - 9,10 - dioxo - 2 - anthracene carboxylic acid ( 2 ) was synthesized by selective hydrolysis and selective acetylation . The yield was 17.5 % , the purity was 99 . 4 % , the yield was 19.6 % , the purity was 99 . 1 % . The structure was identified by ~ 1H NMR , ~ 13C NMR , IR and MS . The HPLC behavior was consistent with the literature .

【作者單位】: 貴州醫(yī)科大學(xué);貴州省化學(xué)合成藥物研發(fā)利用工程技術(shù)研究中心;
【基金】:貴州省普通高等學(xué)校藥物化學(xué)工程研究中心建設(shè)項(xiàng)目(黔教合KY字[2014]219) 貴陽市科技計(jì)劃項(xiàng)目(筑科合同[20161001]41號)
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 雙醋瑞因(diacerein),化學(xué)名為4,5-二乙酰氧基-9,10-二氫-9,10-二氧-2-蒽羧酸,是TRBPharma S.A.(阿根廷)生產(chǎn)的骨關(guān)節(jié)炎治療藥物,1986年首先在意大利上市,商品名安必丁。雙醋瑞因的作用機(jī)制為抑制與軟骨破壞相關(guān)的主要細(xì)胞因子白介素-1的合成以及促進(jìn)軟骨主要成分蛋白聚糖及透

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3 朱興一;郭巧鳳;吳雪玲;蘇為科;;合成雙醋瑞因的新方法[J];合成化學(xué);2010年02期

4 張毅;王建塔;許潔;王琰;湯磊;;雙醋瑞因的合成及質(zhì)量研究[J];化學(xué)試劑;2014年03期

5 解志鋼;張寧;;雙醋瑞因治療不能耐受非甾體抗炎藥骨關(guān)節(jié)炎患者的療效[J];實(shí)用藥物與臨床;2009年04期

6 樊燕凌;治療骨關(guān)節(jié)炎藥雙醋瑞因[J];國外醫(yī)學(xué).藥學(xué)分冊;1997年04期

7 周莉萍;彭可壟;鄭恒;但曉夢;向一;;雙醋瑞因人體生物等效性[J];中國醫(yī)院藥學(xué)雜志;2011年19期

8 李學(xué)朋;;雙醋瑞因?qū)S韌帶肥厚大白兔血清炎癥因子調(diào)節(jié)及肥厚黃韌帶病理結(jié)構(gòu)的影響[J];中醫(yī)正骨;2014年02期

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2 廖俊琳;王聲;劉日光;;雙醋瑞因?qū)L-1β誘導(dǎo)軟骨細(xì)胞凋亡的影響和作用機(jī)制的研究[A];貴州省中西醫(yī)結(jié)合學(xué)會骨傷分會第二次學(xué)術(shù)交流會議論文匯編[C];2011年

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本文編號:1483747

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