本文關(guān)鍵詞： 表觀遺傳 組蛋白賴氨酸去甲基化酶 抑制劑 癌癥治療　出處：《藥學(xué)學(xué)報(bào)》2017年07期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：組蛋白賴氨酸的甲基化在表觀遺傳調(diào)控中起著關(guān)鍵作用。組蛋白賴氨酸甲基化主要發(fā)生在H3的K4、K9、K27、K36、K79和H4的K20上,不同位點(diǎn)的甲基化修飾將導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄激活或沉默。組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶(HKMTs)和組蛋白賴氨酸去甲基化酶(HKDMs)共同調(diào)控著組蛋白賴氨酸的甲基化修飾狀態(tài)。據(jù)報(bào)道,HKDMs的錯(cuò)誤調(diào)控與多種腫瘤的發(fā)生和耐藥有關(guān),受到了更多的關(guān)注。因此,HKDMs抑制劑的研究開發(fā)意義重大,既可作為小分子探針研究其生物學(xué)功能,也有望開發(fā)為新型抗腫瘤藥物。本文將對HKDMs抑制劑及其在疾病治療方面的潛力進(jìn)行綜述。
[Abstract]:Histone lysine methylation plays a key role in epigenetic regulation. Histone lysine methylation mainly occurs at K4 K9 K27 K36 K79 and H4 K20 in H3. Methylation at different sites leads to transcriptional activation or silencing. Histone lysine methyltransferase (HKMTs) and histone lysine demethylase (HKDMs). Co-regulate the methylation of histone lysine. The misregulation of HKDMs is related to the occurrence and drug resistance of many kinds of tumors and has attracted more attention. Therefore, the research and development of HKDMs inhibitors is of great significance. It can be used not only as a small molecular probe to study its biological function, but also as a new antitumor drug. In this review, HKDMs inhibitors and their potential in the treatment of diseases are reviewed.
【作者單位】： 攀枝花市中心醫(yī)院;四川大學(xué)華西醫(yī)學(xué)中心;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81473140)
【分類號(hào)】：R96
【正文快照】： 染色體重塑在DNA復(fù)制、修復(fù),以及調(diào)節(jié)表觀遺傳基因表達(dá)的過程中發(fā)揮著重要的作用[1]。DNA甲基化和組蛋白修飾是染色體重塑的主要表現(xiàn)形式。根據(jù)被修飾基團(tuán)的不同,組蛋白修飾包括乙酰化、甲基化和磷酸化。在轉(zhuǎn)錄前的組蛋白修飾中,賴氨酸甲基化被研究的最為廣泛[2]。組蛋白賴氨

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本文編號(hào)：1453063