本文關(guān)鍵詞： 多西他賽 人血白蛋白 微球 正交設(shè)計(jì)　出處：《中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志》2017年12期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的:通過(guò)優(yōu)選工藝條件制備多西他賽人血白蛋白微球,并考察其體外緩釋特性。方法:以人血白蛋白為藥物載體,采用乳化-化學(xué)交聯(lián)法制備多西他賽蛋白微球,HPLC測(cè)定多西他賽的濃度,通過(guò)L16(45)正交設(shè)計(jì)試驗(yàn)考察藥質(zhì)比、交聯(lián)劑用量、交聯(lián)時(shí)間、攪拌轉(zhuǎn)速、酸堿度等因素對(duì)微球載藥量和包封率的影響,利用極差分析和方差分析優(yōu)選最佳工藝條件;掃描電鏡觀察微球形態(tài);以累積釋藥百分率為指標(biāo)考察微球體外釋藥特性。結(jié)果:最佳工藝條件為藥質(zhì)比為1∶7、交聯(lián)劑用量為2.0mL、交聯(lián)時(shí)間為1.5h、攪拌轉(zhuǎn)速為300r·min-1、反應(yīng)介質(zhì)pH值為7.5;以優(yōu)化工藝制備的微球在掃描電鏡下可見為表面光滑的類球體,平均粒徑為36.16μm,載藥量為(11.74±0.26)%,包封率為(65.24±1.24)%,體外釋藥模式符合Higuchi方程Q=14.34t1/2+0.21(r=0.994 5),48h體外累積釋藥百分率為82.8%。結(jié)論:本實(shí)驗(yàn)通過(guò)優(yōu)化工藝條件,制備完成載藥量、包封率和緩釋性均較為理想的多西他賽人血蛋白微球。
[Abstract]:Objective: to prepare docetaxel human albumin microspheres and investigate their sustained release characteristics in vitro. Methods: human serum albumin was used as drug carrier. Docetaxel microspheres were prepared by emulsification-chemical crosslinking method. The concentration of docetaxel was determined by HPLC. The drug mass ratio, the amount of crosslinking agent and the crosslinking time were investigated by orthogonal design. The effects of stirring speed, pH and pH on the drug loading and encapsulation efficiency of microspheres were studied. The optimum technological conditions were selected by means of range analysis and variance analysis. The morphology of microspheres was observed by scanning electron microscope. The results showed that the optimum conditions were as follows: the ratio of drug to substance was 1: 7, the dosage of crosslinking agent was 2.0 mL, and the crosslinking time was 1.5 h. The stirring speed is 300r 路min-1, the pH value of the reaction medium is 7.5; The microspheres prepared by the optimized technology can be seen as smooth spheres with an average diameter of 36.16 渭 m and a drug load of 11.74 鹵0.26% under scanning electron microscope. The entrapment efficiency was 65.24 鹵1.24, and the drug release model in vitro was in accordance with the Higuchi equation QT 14.34 t ~ (1 / 20) 0.21% ~ 0.994 5). Conclusion: through the optimization of the technological conditions, the complete drug loading, encapsulation efficiency and sustained release of docetaxel hemoglobin microspheres were satisfactory.
【作者單位】： 南方醫(yī)科大學(xué)皮膚病醫(yī)院(廣東省皮膚病醫(yī)院);中山大學(xué)腫瘤防治中心;廣東食品藥品職業(yè)學(xué)院;
【基金】：廣東省醫(yī)學(xué)科學(xué)基金(編號(hào):B2013071、B2016083)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 多西他賽(docetaxel,DT)是廣譜高效的抗癌藥,可促進(jìn)微管蛋白二聚體裝配成微管,并抑制其解聚,從而阻礙癌細(xì)胞的有絲分裂[1-2],發(fā)揮抗癌作用。多西他賽溶解性較差,使用時(shí)須以聚山梨酯-80及乙醇作為溶媒進(jìn)行配制,然而靜脈注射聚山梨酯-80極易引起溶血、過(guò)敏、神經(jīng)毒性等不良反應(yīng)[

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 本刊編輯部;何煒;;人血白蛋白鬧“饑荒”的背后[J];健康必讀;2007年11期

2 孫梅;吳強(qiáng)華;;人血白蛋白制品中超痕量鋁的測(cè)定[J];分析試驗(yàn)室;2010年05期

3 應(yīng)太林;漆德瑤;;鈣離子選擇性微電極對(duì)人血白蛋白的響應(yīng)[J];化學(xué)傳感器;1986年04期

4 ;人血白蛋白,告急![J];健康必讀;2007年11期

5 儲(chǔ)溱;李小紅;丁瑩;張蕾;方金東;;人血白蛋白中鋁離子殘留量的測(cè)定[J];資源環(huán)境與工程;2007年01期

6 李鳳喜,李紅原,高輝,許吉美,王紅葉,莊文軍,唐立;3種不同的過(guò)濾灌裝方法對(duì)人血白蛋白外觀的影響[J];中國(guó)輸血雜志;2002年01期

7 毛丹卓;翁欣欣;楊永健;;人血白蛋白的激光拉曼光譜法測(cè)定[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2012年09期

8 李玉衡;;人血白蛋白緊缺的背后[J];首都醫(yī)藥;2008年03期

9 ;救命藥“人血白蛋白”奇缺之謎[J];健康必讀;2007年11期

10 李遠(yuǎn)文,全裕朝;工藝改進(jìn)后人血白蛋白產(chǎn)品的加速穩(wěn)定性試驗(yàn)[J];安徽醫(yī)藥;2002年04期

相關(guān)會(huì)議論文 前8條

1 王松;;我院2012年2～7月人血白蛋白臨床應(yīng)用調(diào)查與分析[A];2013年中國(guó)臨床藥學(xué)學(xué)術(shù)年會(huì)暨第九屆臨床藥師論壇論文集[C];2013年

2 王東曉;郭代紅;劉皈陽(yáng);朱曼;;人血白蛋白278例臨床應(yīng)用調(diào)查與分析[A];2009年中國(guó)藥學(xué)大會(huì)暨第九屆中國(guó)藥師周論文集[C];2009年

3 郝岱峰;柴家科;胡泉;劉偉;;危重?zé)齻颊邞?yīng)用不同濃度人血白蛋白的療效比較[A];中華醫(yī)學(xué)會(huì)燒傷外科學(xué)分會(huì)2009年學(xué)術(shù)年會(huì)論文匯編[C];2009年

4 王東曉;郭代紅;劉皈陽(yáng);朱曼;;人血白蛋白278例臨床應(yīng)用調(diào)查與分析[A];2010年中國(guó)藥學(xué)大會(huì)暨第十屆中國(guó)藥師周論文集[C];2010年

5 吳娟;張順國(guó);陳敏玲;;161例人血白蛋白兒科臨床應(yīng)用分析[A];2012年江浙滬兒科學(xué)術(shù)年會(huì)暨浙江省醫(yī)學(xué)會(huì)兒科學(xué)分會(huì)學(xué)術(shù)年會(huì)、兒內(nèi)科疾病診治新進(jìn)展國(guó)家級(jí)學(xué)習(xí)班論文匯編[C];2012年

6 王迪芬;;不同濃度人血白蛋白滲透壓及臨床應(yīng)用[A];中國(guó)重癥醫(yī)學(xué)的創(chuàng)新與發(fā)展——第二屆中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)重癥醫(yī)學(xué)醫(yī)師分會(huì)暨第九屆中國(guó)病理生理學(xué)會(huì)危重病醫(yī)學(xué)專業(yè)委員會(huì)2010年危重病醫(yī)學(xué)全國(guó)會(huì)議會(huì)刊[C];2010年

7 王利霞;;1例肝膿腫手術(shù)后使用人血白蛋白(HAS)的用藥分析[A];第五屆臨床藥學(xué)實(shí)踐案例分析與合理用藥學(xué)術(shù)研討會(huì)論文集[C];2012年

8 王文娟;;肝硬化患者輸注人血白蛋白的護(hù)理體會(huì)[A];全國(guó)醫(yī)院感染護(hù)理學(xué)術(shù)交流暨專題講座會(huì)議論文匯編[C];2002年

相關(guān)重要報(bào)紙文章 前10條

1 汪言安;突破發(fā)改委最高零售價(jià) 警惕人血白蛋白抬價(jià)[N];第一財(cái)經(jīng)日?qǐng)?bào);2007年

2 記者 張潔邋通訊員 李天書;襄樊孝感查獲假冒人血白蛋白[N];湖北日?qǐng)?bào);2007年

3 張鐵鷹;人血白蛋白的“荒”與“慌”[N];健康報(bào);2007年

4 楊威;5種規(guī)格人血白蛋白將提價(jià)[N];科技日?qǐng)?bào);2007年

5 李木元;別拿人血白蛋白當(dāng)補(bǔ)品[N];人民政協(xié)報(bào);2007年

6 牛曉波;吉林假人血白蛋白余波：涉案醫(yī)院責(zé)任待清[N];21世紀(jì)經(jīng)濟(jì)報(bào)道;2007年

7 ;“假”人血白蛋白驚現(xiàn)“血色”銷售鏈[N];醫(yī)藥導(dǎo)報(bào);2007年

8 本報(bào)記者　 王海洋;人血白蛋白有驚無(wú)險(xiǎn)[N];醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報(bào);2007年

9 安瑞;安徽上調(diào)人血白蛋白價(jià)格[N];醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報(bào);2007年

10 本報(bào)記者 馬建忠;人血白蛋白回歸大一統(tǒng)[N];醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報(bào);2007年

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前6條

1 曹大偉;近紅外光譜分析技術(shù)應(yīng)用于人血白蛋白原液蛋白質(zhì)含量快速檢測(cè)的研究[D];山東大學(xué);2016年

2 智炎偉;某院2014年-2015年人血白蛋白注射液臨床應(yīng)用分析[D];鄭州大學(xué);2016年

3 徐寶全;國(guó)內(nèi)人血白蛋白市場(chǎng)供需狀況及應(yīng)對(duì)策略研究[D];沈陽(yáng)藥科大學(xué);2009年

4 姜程程;水溶性氨基杯芳烴衍生物的合成及與人血白蛋白相互作用的初步研究[D];東北師范大學(xué);2012年

5 趙大輝;人血白蛋白輸注速度對(duì)肝硬化門靜脈高壓患者血流動(dòng)力學(xué)的影響[D];吉林大學(xué);2011年

6 劉欣瑜;幾種吸附材料對(duì)人血清膽紅素、膽汁酸及血氨吸附作用的比較[D];中南大學(xué);2008年

，

本文編號(hào)：1450805