發(fā)布時間：2018-01-21 07:06

  本文關(guān)鍵詞： 多西他賽 人血白蛋白 微球 正交設(shè)計　出處：《中國醫(yī)院藥學(xué)雜志》2017年12期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的:通過優(yōu)選工藝條件制備多西他賽人血白蛋白微球,并考察其體外緩釋特性。方法:以人血白蛋白為藥物載體,采用乳化-化學(xué)交聯(lián)法制備多西他賽蛋白微球,HPLC測定多西他賽的濃度,通過L16(45)正交設(shè)計試驗考察藥質(zhì)比、交聯(lián)劑用量、交聯(lián)時間、攪拌轉(zhuǎn)速、酸堿度等因素對微球載藥量和包封率的影響,利用極差分析和方差分析優(yōu)選最佳工藝條件;掃描電鏡觀察微球形態(tài);以累積釋藥百分率為指標(biāo)考察微球體外釋藥特性。結(jié)果:最佳工藝條件為藥質(zhì)比為1∶7、交聯(lián)劑用量為2.0mL、交聯(lián)時間為1.5h、攪拌轉(zhuǎn)速為300r·min-1、反應(yīng)介質(zhì)pH值為7.5;以優(yōu)化工藝制備的微球在掃描電鏡下可見為表面光滑的類球體,平均粒徑為36.16μm,載藥量為(11.74±0.26)%,包封率為(65.24±1.24)%,體外釋藥模式符合Higuchi方程Q=14.34t1/2+0.21(r=0.994 5),48h體外累積釋藥百分率為82.8%。結(jié)論:本實驗通過優(yōu)化工藝條件,制備完成載藥量、包封率和緩釋性均較為理想的多西他賽人血蛋白微球。
[Abstract]:Objective: to prepare docetaxel human albumin microspheres and investigate their sustained release characteristics in vitro. Methods: human serum albumin was used as drug carrier. Docetaxel microspheres were prepared by emulsification-chemical crosslinking method. The concentration of docetaxel was determined by HPLC. The drug mass ratio, the amount of crosslinking agent and the crosslinking time were investigated by orthogonal design. The effects of stirring speed, pH and pH on the drug loading and encapsulation efficiency of microspheres were studied. The optimum technological conditions were selected by means of range analysis and variance analysis. The morphology of microspheres was observed by scanning electron microscope. The results showed that the optimum conditions were as follows: the ratio of drug to substance was 1: 7, the dosage of crosslinking agent was 2.0 mL, and the crosslinking time was 1.5 h. The stirring speed is 300r 路min-1, the pH value of the reaction medium is 7.5; The microspheres prepared by the optimized technology can be seen as smooth spheres with an average diameter of 36.16 渭 m and a drug load of 11.74 鹵0.26% under scanning electron microscope. The entrapment efficiency was 65.24 鹵1.24, and the drug release model in vitro was in accordance with the Higuchi equation QT 14.34 t ~ (1 / 20) 0.21% ~ 0.994 5). Conclusion: through the optimization of the technological conditions, the complete drug loading, encapsulation efficiency and sustained release of docetaxel hemoglobin microspheres were satisfactory.
【作者單位】： 南方醫(yī)科大學(xué)皮膚病醫(yī)院(廣東省皮膚病醫(yī)院);中山大學(xué)腫瘤防治中心;廣東食品藥品職業(yè)學(xué)院;
【基金】：廣東省醫(yī)學(xué)科學(xué)基金(編號:B2013071、B2016083)
【分類號】：R943
【正文快照】： 多西他賽(docetaxel,DT)是廣譜高效的抗癌藥,可促進(jìn)微管蛋白二聚體裝配成微管,并抑制其解聚,從而阻礙癌細(xì)胞的有絲分裂[1-2],發(fā)揮抗癌作用。多西他賽溶解性較差,使用時須以聚山梨酯-80及乙醇作為溶媒進(jìn)行配制,然而靜脈注射聚山梨酯-80極易引起溶血、過敏、神經(jīng)毒性等不良反應(yīng)[

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本文編號：1450805