本文關(guān)鍵詞： 佛司可林 鹽酸考福辛達(dá)羅帕特 合成工藝 腺苷酸環(huán)化酶激動(dòng)藥　出處：《中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年07期 　論文類(lèi)型：期刊論文

【摘要】：佛司可林經(jīng)叔丁基二甲基氯硅烷保護(hù)羥基、脫乙�；�、與3-氯丙酰氯和二甲胺縮合得到(3R,4a R,5S,6S,6a S,10S,10a R,10b S)-3-乙烯基-5-(3-二甲胺基丙酰氧基)十二氫-6,10b-二羥基-3,4a,7,7,10a-五甲基-10-叔丁基二甲基硅氧基-1H-萘并[2,1-b]吡喃-1-酮,然后用乙腈水溶液重排、乙�；⒎亩′@脫保護(hù)基和成鹽精制得到鹽酸考福辛達(dá)羅帕特,總收率12.5%。
[Abstract]:Forskolin was protected by tert-#china_person0# dimethylchlorosilane and deacetylated with 3-chloropropionyl chloride and dimethylamine to form 3RX 4a RN 5SN 6SN 6a S10 S10a 10a R, respectively, by condensation with 3-chloropropionyl chloride and dimethylamine. 10b Schi-3vinyl-5-dimethylaminopropionyl oxy) 12 H _ 6N _ (10) b _ (10) -dihydroxy -3H _ (3) 4a ~ (7) O _ (7). 10a- pentamethyl-10- tert-#china_person0# dimethylsilyloxy -1H-naphtho. [After rearrangement of acetonitrile in aqueous solution, acetylation, deprotection of tetrabutylammonium fluoride and salt-forming, cofoxindaropate hydrochloride was obtained with the overall yield of 12.5%.
【作者單位】： 中國(guó)藥科大學(xué)藥物化學(xué)教研室;南京合祁醫(yī)藥科技有限公司;
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 鹽酸考福辛達(dá)羅帕特(colforsin daropate hydro-chloride,1),化學(xué)名為(+)-(3R,4a R,5S,6S,10S,10a R,10b S)-3-乙烯基-5-乙酰氧基-6-(3-二甲胺基丙酰氧基)十二氫-10,10b-二羥基-3,4a,7,7,10a-五甲基-1H-萘并[2,1-b]吡喃-1-酮鹽酸鹽,是佛司可林(forskolin,2)的一種水溶性衍生物

【參考文獻(xiàn)】

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1 沈云亨,姚春所,董旭俊,金歧端,許云龍;毛喉鞘蕊花化學(xué)及生理活性研究進(jìn)展[J];天然產(chǎn)物研究與開(kāi)發(fā);2005年03期

【共引文獻(xiàn)】

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1 劉佳;黃曉;余坤;李捷;晏祿金;劉焱文;;云南野生和湖北引種鞘蕊蘇有效成分含量與其生態(tài)環(huán)境的相關(guān)性研究[J];中藥材;2015年06期

2 印穎哲;楊賓;彭家仕;李志裕;;鹽酸考福辛達(dá)羅帕特的合成[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2015年07期

3 趙繼坤;楊為民;楊之斌;李佳勛;付健健;;佛司可林及異佛司可林的一般藥理學(xué)初步研究[J];昆明醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào);2014年07期

4 黃婕;余坤;王龍飛;陳樹(shù)和;李捷;李偉松;劉焱文;;通城種植鞘蕊蘇各藥材部位有效成分含量及抗氧化活性比較研究[J];湖北中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào);2014年02期

5 嚴(yán)歡;潘麗麗;趙慶;劉海洋;;毛喉鞘蕊花的化學(xué)成分研究[J];云南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2012年02期

6 張偉;許云龍;金歧端;;HPLC法同時(shí)測(cè)定鞘蕊蘇中三種勞丹烷型二萜類(lèi)成分[J];云南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2010年02期

7 汪亞勤;馬建蘋(píng);潘勝利;侯?lèi)?ài)君;黃建明;;毛喉鞘蕊花化學(xué)成分研究[J];中藥材;2009年09期

8 劉一丹;王友蘭;陳植和;吳婉玲;楊為民;;復(fù)方鞘蕊蘇顆粒止咳、平喘和祛痰藥效學(xué)研究[J];昆明醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2009年07期

9 強(qiáng)東進(jìn);張敏;陳國(guó)珍;陳紅娟;周光宇;楊為民;;滇產(chǎn)毛喉鞘蕊花提取成分對(duì)緩激肽誘導(dǎo)豚鼠肺微血管滲漏的影響[J];昆明醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2008年05期

10 程洪亮;李京京;陸兵;;三種不同環(huán)糊精對(duì)Forskolin包合作用的研究[J];解放軍藥學(xué)學(xué)報(bào);2008年02期

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本文編號(hào)：1450958