本文關(guān)鍵詞：利格列汀的合成　出處：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2016年01期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：甲基脲與氰乙酸乙酯經(jīng)縮合閉環(huán)、亞硝基化、還原、閉環(huán)、溴代、與1-溴-2-丁炔發(fā)生親核取代反應(yīng)得到8-溴-7-(2-丁炔基)-3-甲基-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮,再與2-氯甲基-4-甲基喹唑啉發(fā)生烷基化反應(yīng),最后與(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽發(fā)生親核取代反應(yīng)得到利格列汀,總收率約27%,光學(xué)純度99.8%。
[Abstract]:A nucleophilic substitution reaction with 1 - bromo - 2 - butyne was carried out to obtain 8 - bromo - 7 - ( 2 - butynyl ) -3 - methyl - 1H - purine - 2,6 ( 3H , 7H ) - dione , and then reacted with 2 - chloromethyl - 4 - methylquinazoline to obtain Linagliptin with an overall yield of about 27 % and an optical purity of 99.8 % .

【作者單位】： 貴州醫(yī)科大學(xué);
【基金】：貴州省普通高等學(xué)校工程研究中心(黔教合KY字[2014]219號) 貴州省科技廳中藥現(xiàn)代化項目(黔科合SY字[2015]3030號) 貴州省衛(wèi)生計生委科學(xué)技術(shù)基金項目(gzwjkj2014-2-102)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 利格列汀(linagliptin,1),化學(xué)名為8-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氫-3-甲基-1-[(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮,是德國勃林格殷格翰公司研發(fā)的用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制劑,2011年5月被美國FDA批準(zhǔn)上市。1可作用于2型糖尿病過

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本文編號：1382616