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奧貝膽酸及其有關(guān)物質(zhì)的合成

發(fā)布時(shí)間:2017-12-19 13:41

  本文關(guān)鍵詞:奧貝膽酸及其有關(guān)物質(zhì)的合成 出處:《中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志》2016年04期  論文類型:期刊論文


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【摘要】:3?-羥基-7-酮-5?-膽甾烷-24-酸經(jīng)甲酯化,與乙醛縮合得到3?-羥基-6-亞乙基-7-酮-5?-膽甾烷-24-甲酯,再經(jīng)氫化還原,水解,選擇性還原反應(yīng)制得奧貝膽酸,總收率為31.9%。并合成了工藝中可能存在的2個(gè)有關(guān)物質(zhì),6?-乙基熊去氧膽酸和6?-乙基鵝去氧膽酸。
【作者單位】: 四川大學(xué)華西藥學(xué)院藥物化學(xué)系;
【分類號(hào)】:R914.5
【正文快照】: 奧貝膽酸(obeticholic acid,1),化學(xué)名為6?-乙基-3?,7?-二羥基-5?-膽甾烷-24-酸,是由Intercept制藥公司研發(fā)的半合成鵝去氧膽酸,目前正在進(jìn)行臨床Ⅱ/Ⅲ期試驗(yàn),用于治療慢性肝炎類疾病。1是法尼醇受體X(farnesoid X receptor,FXR)的強(qiáng)效激動(dòng)劑,在調(diào)節(jié)膽汁酸水平中發(fā)揮作用。FXR

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5 季e,

本文編號(hào):1308188


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