本文關(guān)鍵詞：多柔比星-維生素E琥珀酸酯聚合物膠束的制備及體外抗腫瘤活性評價

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【摘要】：目的合成多柔比星-維生素E琥珀酸酯前藥(DOX-VES),并利用透明質(zhì)酸-十八胺聚合物(HA-C_(18))對其進行包載,以增強其體外抗腫瘤功效。方法通過酰胺反應(yīng)合成DOX-VES,采用超聲法制備得到載DOX-VES的HA-C_(18)膠束(DOX-VES/HA-C_(18))。通過透射電鏡觀察其形態(tài),粒徑儀測定其粒徑和Zeta電位,用動態(tài)光散射法測定載藥膠束在pH7.4PBS溶液及在10%的胎牛血清(FBS)中的穩(wěn)定性。采用超速離心法測定載藥量和包封率,透析法測定其體外釋放。熒光顯微鏡觀察MCF-7細胞對載藥膠束攝取情況及胞內(nèi)分布,流式細胞儀測定載藥膠束攝取的攝取量,噻唑藍比色法(MTT)測定其對腫瘤細胞的毒性。結(jié)果 DOX-VES/HA-C_(18)膠束為規(guī)整的球形納米粒子,平均粒徑為(184.6±9.42)nm,多分散系數(shù)為(0.222±0.012)nm,Zeta電位為(-20.7±1.23)m V,表現(xiàn)出良好的粒徑穩(wěn)定性。載藥量和包封率分別為(15.8±2.85)%和(94.2±1.32)%,且具有較好的緩釋效果。DOX-VES/HA-C_(18)膠束可被MCF-7細胞較好的攝取,且可攝取入核,且其毒性顯著性大于游離DOX和DOX/HA-C_(18)膠束。結(jié)論 DOX-VES具有較強的抗腫瘤活性,以及良好的應(yīng)用前景。
【作者單位】： 江南大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：國家青年科學(xué)基金資助項目(81503007)
【分類號】：R943;R96
【正文快照】： 惡性腫瘤是目前嚴重威脅人類健康的主要疾病之一[1-2]�；瘜W(xué)治療是當(dāng)今臨床最常用的腫瘤治療方式。多柔比星(doxorubicin,DOX)是抗生素類抗腫瘤化療藥,其抗腫瘤作用機制主要是抑制核內(nèi)DNA的合成,可嵌合在DNA堿基對之間并緊密結(jié)合到DNA上,使核酸含有高濃度的藥物,產(chǎn)生空間結(jié)構(gòu)

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