發(fā)布時(shí)間：2017-12-17 05:26

  本文關(guān)鍵詞：博來霉素二糖片段合成研究

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【摘要】：目的設(shè)計(jì)合成博來霉素二糖新型前體化合物。方法以廉價(jià)易得的D-甘露糖為原料,以最短直線步驟6步實(shí)現(xiàn)了新型甘露糖砌塊乙硫基-2-O-乙酰基-3-O-氨基甲�；�-4,6-O-芐叉基-α-D-吡喃甘露糖苷(3)的合成;以廉價(jià)易得的甲基-α-D-吡喃葡萄糖苷為原料,經(jīng)13步反應(yīng)得到了新型古洛糖砌塊對(duì)甲苯硫基-2-O-羥基-3,4,6-三-O-芐基-α,β-L-吡喃古洛糖苷(4),兩個(gè)單糖砌塊經(jīng)糖苷化反應(yīng)得到了博來霉素二糖的前體化合物對(duì)甲苯硫基-3,4,6-三-O-芐基-2-O-(2-乙�；�-3-氨基甲�；�-4,6-芐叉基-α-D-吡喃甘露糖基))-α,β-L-吡喃古洛糖(2)。結(jié)果與結(jié)論實(shí)現(xiàn)了新型甘露糖砌塊3和新型古洛糖砌塊4的合成,反應(yīng)總收率分別為28%和8%;經(jīng)糖苷化反應(yīng)得到了博來霉素二糖前體化合物2,反應(yīng)收率達(dá)83%。所有合成的新化合物均經(jīng)過IR,1H-NM R,13C-NM R和HRM S進(jìn)行表征。
【作者單位】： 江南大學(xué)生物工程學(xué)院糖化學(xué)與生物技術(shù)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所新藥研究國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(21302068) 江蘇省自然科學(xué)基金項(xiàng)目(BK20130127;BK20140154) 科技重大專項(xiàng)“重大新藥創(chuàng)制”基金項(xiàng)目(2014ZX09507002) 中央高�；究蒲袠I(yè)務(wù)費(fèi)專項(xiàng)資金項(xiàng)目(JUSRP51411B)
【分類號(hào)】：R914.5
【正文快照】： Hecht等發(fā)現(xiàn)博來霉素二糖對(duì)某些腫瘤細(xì)胞具有較強(qiáng)的親和力,而且可以選擇性遞送其他生物活性分子進(jìn)入腫瘤細(xì)胞[1]。因此,通過將博來霉素二糖片段與熒光分子或者藥物分子相連接,有可能對(duì)腫瘤細(xì)胞進(jìn)行熒光識(shí)別或靶向給藥。博來霉素的二糖單元(1)結(jié)構(gòu)如圖1所示。Figure 1 The disa

【相似文獻(xiàn)】

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中國(guó)碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前4條

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4 孔培培;1，25(OH)_2D_3對(duì)博來霉素誘導(dǎo)小鼠肺纖維化的影響[D];吉林大學(xué);2015年

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本文編號(hào)：1298929