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L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗腫瘤活性研究

發(fā)布時(shí)間:2017-12-15 06:10

  本文關(guān)鍵詞:L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗腫瘤活性研究


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【摘要】:目的探索苯丙氨酸二肽的合成及對(duì)腫瘤細(xì)胞的抑制作用。方法以L-苯丙氨酸、4-硝基-L-苯丙氨酸或L-酪氨酸為原料經(jīng);⒖s合、親核取代等反應(yīng),設(shè)計(jì)合成苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑藍(lán)(MTT)法評(píng)價(jià)了目標(biāo)化合物對(duì)5種腫瘤細(xì)胞株的生長(zhǎng)抑制活性。結(jié)果合成了17個(gè)目標(biāo)化合物,體外活性顯示,部分化合物對(duì)白血病細(xì)胞株K562、HEL具有一定的抑制作用,衍生物3f、3q對(duì)K562細(xì)胞株及前列腺癌細(xì)胞株P(guān)C3有較好的抑制作用。結(jié)論苯丙氨酸二肽衍生物對(duì)抑制白血病及前列腺腫瘤細(xì)胞具有較好的抑制作用,具有進(jìn)一步研究的價(jià)值。
【作者單位】: 貴州大學(xué)藥學(xué)院;貴州省中國(guó)科學(xué)院天然產(chǎn)物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;貴陽(yáng)中醫(yī)學(xué)院;
【基金】:貴州省留學(xué)人員科技活動(dòng)項(xiàng)目[黔人項(xiàng)目資助合同(2014)7號(hào)] 中國(guó)科學(xué)院“西部之光”人才計(jì)劃項(xiàng)目(2014) 貴州大學(xué)研究生創(chuàng)新基金資助項(xiàng)目(研農(nóng)2015021)
【分類號(hào)】:R914.5;R96
【正文快照】: 某些二肽類化合物具有抗炎[1]、抗瘧[2]、抗血栓形成[3]和抗腫瘤[4]等生物活性,是藥物分子設(shè)計(jì)的常用藥效團(tuán)[5],因而備受關(guān)注。Yen等[6]曾報(bào)道了一類含有芴甲氧羰;(Fmoc)取代的苯丙氨酸二肽衍生物對(duì)Hep G2、Hep3B等腫瘤細(xì)胞有一定抑制作用。馬蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前8條

1 徐緒溫;;光譜法測(cè)定復(fù)合氨基酸注射液中 L-色氨酸、L-苯丙氨酸和 L-酪氨酸含量[J];醫(yī)藥工業(yè);1988年08期

2 許藎;范莉;付成松;宋小禮;李金鵬;楊大成;;L-苯丙氨酸與精左氨基物偶聯(lián)反應(yīng)的研究[J];西南大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);2009年06期

3 李泰明,孫士霖,,吳梧桐;吸附法分離生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)液中L-苯丙氨酸[J];中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào);1999年01期

4 楊順楷;李國(guó)川;趙健身;;微生物轉(zhuǎn)化苯丙酮酸為L(zhǎng)-苯丙氨酸菌株篩選及制備實(shí)驗(yàn)研究[J];華西藥學(xué)雜志;1991年01期

5 陳虹;程真莉;左渝平;廖飛;;用線性動(dòng)力學(xué)方法表征L-苯丙氨酸對(duì)兔小腸黏膜堿性磷酸酶的抑制作用[J];第四軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報(bào);2007年13期

6 張玉彬;王e

本文編號(hào):1290890


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