本文關(guān)鍵詞：PEG-Epothilone B的合成及其初步抗腫瘤活性研究

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【摘要】：以埃博霉素B為先導(dǎo)化合物,用不同分子量的聚乙二醇衍生物(PEG-NH_2或PEG-SH)對(duì)其進(jìn)行修飾,合成了11個(gè)水溶性埃博霉素B衍生物,并通過(guò)NMR和MS確證了其結(jié)構(gòu)。采用MTT法考察了目標(biāo)化合物對(duì)人體肝癌細(xì)胞HepG2的抑制作用,并通過(guò)考察其對(duì)人體原代肝細(xì)胞的半數(shù)致死率評(píng)價(jià)了目標(biāo)化合物的毒性。結(jié)果表明,目標(biāo)化合物對(duì)HepG2均表現(xiàn)出較好的抑制作用,對(duì)人體原代肝細(xì)胞毒性明顯下降,水溶性也得到明顯改善。
【作者單位】： 浙江海正藥業(yè)股份有限公司;
【基金】：浙江省重點(diǎn)科技創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)項(xiàng)目(2013TD10) 國(guó)家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)(2016ZX09101-007-001)
【分類號(hào)】：R914.5;R96
【正文快照】： 腸癌等腫瘤顯示出強(qiáng)效的治療作用,對(duì)于對(duì)紫杉醇耐藥的腫瘤仍表現(xiàn)出有效的抑制作用[1—3]。其抗腫瘤機(jī)制與紫杉醇相似,同α,β-微管蛋白異二聚物的β亞單位結(jié)合,促進(jìn)微管蛋白的聚合,抑制其解聚,使細(xì)胞不能進(jìn)行正常有絲分裂,進(jìn)而導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞的死亡[4]。埃博霉素B(Epo B,1),化學(xué)

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 馬婷;徐長(zhǎng)榮;周向東;;抗結(jié)核化合物24-酮帕格甾醇的設(shè)計(jì)合成[J];第三軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報(bào);2009年10期

2 王立升,姜紅宇,周永紅,劉百里,計(jì)志忠;二苯甲基哌嗪類化合物的合成及其抗變態(tài)反應(yīng)活性[J];中國(guó)藥物化學(xué)雜志;2002年03期

3 劉秀杰;邵英祿;王長(zhǎng)青;何鑫;司紅強(qiáng);王紹杰;;吡考他胺結(jié)構(gòu)類似物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J];中國(guó)藥物化學(xué)雜志;2007年06期

4 于秀玲;趙桂龍;譚初兵;邵華;徐為人;;含吡啶結(jié)構(gòu)的二苯基丙酸衍生物的合成及生物活性研究[J];中國(guó)藥物化學(xué)雜志;2011年03期

5 孫蕊;胡春;;Ixabepilone(Ixempra)[J];中國(guó)藥物化學(xué)雜志;2008年03期

6 梁勇;趙勇;陳博;楊靜玉;王f e，

本文編號(hào)：1268570