本文關(guān)鍵詞：青蒿琥酯白蛋白納米粒的制備及抗腫瘤活性初步研究

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【摘要】：目的:探討青蒿琥酯白蛋白納米粒的最優(yōu)制備條件及對(duì)腫瘤細(xì)胞的體外抑制情況。方法:以青蒿琥酯包封率為定量指標(biāo)成分,確定牛血清白蛋白質(zhì)量,青蒿琥酯濃度,旋蒸轉(zhuǎn)速等影響因素,并以L9(33)正交實(shí)驗(yàn)安排實(shí)驗(yàn);根據(jù)結(jié)果篩選出最優(yōu)處方后,考察納米粒的體外釋放情況;MTT法考察納米粒對(duì)人肺癌細(xì)胞A549的體外抑制率,并與青蒿琥酯原料藥比較。結(jié)果:最佳制備條件為:取500μL濃度為35mg/m L的牛血清白蛋白水溶液,在渦旋的情況下滴加濃度為500μg/m L的青蒿琥酯無(wú)水乙醇溶液,待溶液變成乳白色后,停止滴加,置于旋蒸儀上設(shè)置轉(zhuǎn)速為1000r/min,時(shí)間為30min。根據(jù)此條件制得的納米粒平均包封率82%;體外釋放試驗(yàn)前期有明顯突釋現(xiàn)象,前4h累積釋放度為46%,其后釋放均勻,24h累積釋放度達(dá)92%,具有緩釋作用;其在24h對(duì)細(xì)胞抑制率高于青蒿琥酯組,有較強(qiáng)抑制作用。結(jié)論:在最優(yōu)制備條件下,可增加原料藥的包封率,所制青蒿琥酯納米粒在體外具有較好的緩釋性,對(duì)腫瘤細(xì)胞有較強(qiáng)的抑制作用。
【作者單位】： 錦州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：遼寧省大學(xué)生創(chuàng)新訓(xùn)練項(xiàng)目(NO:20140160008)
【分類號(hào)】：R943;R96
【正文快照】： 青蒿琥酯(Artesunate,AS)化學(xué)名為二氫青蒿素-1,2-α-琥珀酸單酯,分子式為C19O8H28,分子量384,是具有倍半萜結(jié)構(gòu)的抗瘧藥青蒿素的衍生物。研究發(fā)現(xiàn)[1-2],青蒿琥酯除抗瘧外,尚有治療其它寄生蟲(chóng)病、抗腫瘤等作用。目前,臨床使用的主要有青蒿琥酯片劑、青蒿琥酯的粉針劑。但是青

【參考文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條

1 楊小平,潘啟超,梁永鉅,張以琳;青蒿酯鈉的抗腫瘤作用[J];癌癥;1997年03期

【共引文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 張楠;;青蒿素類藥物的主要研究進(jìn)展[J];中國(guó)藥物評(píng)價(jià);2013年01期

2 何明軍;楊新全;秦徐杰;侯明;馮錦東;歐淑玲;;海南黃花蒿最佳采收期研究[J];中國(guó)藥業(yè);2012年17期

3 杜珂;漆輝雄;;熱毒寧注射液治療癌性發(fā)熱的臨床觀察[J];海南醫(yī)學(xué);2012年16期

4 黃振河;張?jiān)嘛w;黃雪琴;;青蒿素及其衍生物抗鼻咽癌的研究進(jìn)展[J];廣東醫(yī)學(xué);2012年03期

5 黃蘭芷;趙志強(qiáng);衡林森;何從林;劉曉琴;;青蒿琥酯緩釋固體分散體的制備及體外溶出度研究[J];中成藥;2010年10期

6 牛高華;尚凡晶;武華;;青蒿素對(duì)人胃癌裸鼠移植瘤的生長(zhǎng)抑制作用及其機(jī)制的研究[J];中華腫瘤防治雜志;2010年12期

7 伍治平;高誠(chéng)偉;吳永貴;朱啟順;王熙才;劉馨;劉淳;童書云;;蒿甲醚對(duì)SD大鼠原位腦膠質(zhì)瘤的抑瘤實(shí)驗(yàn)[J];腫瘤防治研究;2010年06期

8 林華妹;蘇穎;陳增;林可q4;賈靜;鄒長(zhǎng)h，

本文編號(hào)：1260975