本文關(guān)鍵詞：藥物親和反應(yīng)的靶點(diǎn)穩(wěn)定性技術(shù)及其應(yīng)用研究進(jìn)展

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【摘要】：藥物靶標(biāo)是指存在于組織細(xì)胞內(nèi)與藥物相互作用,并賦予藥物效應(yīng)的特定分子,98%藥物靶標(biāo)為蛋白質(zhì)。藥物與細(xì)胞內(nèi)靶標(biāo)相互作用,是藥物發(fā)揮作用的基礎(chǔ)。如何綜合運(yùn)用多種研究方法發(fā)現(xiàn)和確證藥物作用新靶標(biāo)是目前研究者面臨的重要挑戰(zhàn)。藥物親和反應(yīng)的靶點(diǎn)穩(wěn)定性(DARTS)技術(shù)是根據(jù)小分子藥物與其靶標(biāo)蛋白結(jié)合后導(dǎo)致對(duì)蛋白酶敏感性下降而發(fā)展起來的一項(xiàng)新技術(shù),由于無需藥物保護(hù)性修飾且無藥物活性依賴性,因此可廣泛應(yīng)用于藥物篩選與靶標(biāo)鑒定。本文對(duì)DARTS技術(shù)的發(fā)現(xiàn)、技術(shù)原理及方法要點(diǎn)和應(yīng)用進(jìn)行綜述。
【作者單位】： 河南農(nóng)業(yè)大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院;海南綠檳榔科技發(fā)展有限公司;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(31201332) 河南省科技攻關(guān)項(xiàng)目(112300410088);河南省科技攻關(guān)項(xiàng)目(112102310324);河南省科技攻關(guān)項(xiàng)目132102310033) 河南省教育廳自然基金指導(dǎo)計(jì)劃(12B230007)~~
【分類號(hào)】：R96
【正文快照】： 藥物篩選是發(fā)現(xiàn)有效治療人類疾病藥物的基礎(chǔ),而藥物靶標(biāo)的發(fā)現(xiàn)和驗(yàn)證是新藥研發(fā)的第一步,也是藥物篩選及藥物定向合成成敗的關(guān)鍵因素之一[1-2]。小分子藥物除能解除疾病給人們帶來的痛苦,提高健康水平之外,也在社會(huì)經(jīng)濟(jì)發(fā)展中發(fā)揮著重要作用。這類進(jìn)入細(xì)胞與特定的靶標(biāo)分子結(jié)，

本文編號(hào)：1241532