本文關鍵詞：藥物親和反應的靶點穩(wěn)定性技術及其應用研究進展

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【摘要】：藥物靶標是指存在于組織細胞內(nèi)與藥物相互作用,并賦予藥物效應的特定分子,98%藥物靶標為蛋白質。藥物與細胞內(nèi)靶標相互作用,是藥物發(fā)揮作用的基礎。如何綜合運用多種研究方法發(fā)現(xiàn)和確證藥物作用新靶標是目前研究者面臨的重要挑戰(zhàn)。藥物親和反應的靶點穩(wěn)定性(DARTS)技術是根據(jù)小分子藥物與其靶標蛋白結合后導致對蛋白酶敏感性下降而發(fā)展起來的一項新技術,由于無需藥物保護性修飾且無藥物活性依賴性,因此可廣泛應用于藥物篩選與靶標鑒定。本文對DARTS技術的發(fā)現(xiàn)、技術原理及方法要點和應用進行綜述。
【作者單位】： 河南農(nóng)業(yè)大學生命科學學院;海南綠檳榔科技發(fā)展有限公司;
【基金】：國家自然科學基金(31201332) 河南省科技攻關項目(112300410088);河南省科技攻關項目(112102310324);河南省科技攻關項目132102310033) 河南省教育廳自然基金指導計劃(12B230007)~~
【分類號】：R96
【正文快照】： 藥物篩選是發(fā)現(xiàn)有效治療人類疾病藥物的基礎,而藥物靶標的發(fā)現(xiàn)和驗證是新藥研發(fā)的第一步,也是藥物篩選及藥物定向合成成敗的關鍵因素之一[1-2]。小分子藥物除能解除疾病給人們帶來的痛苦,提高健康水平之外,也在社會經(jīng)濟發(fā)展中發(fā)揮著重要作用。這類進入細胞與特定的靶標分子結，

本文編號：1241532