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鹽酸阿考替胺的合成工藝改進

發(fā)布時間:2017-11-13 07:03

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【摘要】:以2-羥基-4,5-二甲氧基苯甲酸為原料,在N,N′-羰基二咪唑(CDI)作用下與2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯縮合得到2-[(2-羥基-4,5-二甲氧基苯甲;)氨基]-4-噻唑羧酸甲酯,與N,N-二異丙基乙二胺在甲醇鈉飽和溶液∶二VA烷(1∶8)體系中回流反應2.5 h,最后與鹽酸成鹽得到鹽酸阿考替胺,總收率約85%。
【作者單位】: 山東省臨沂市腫瘤醫(yī)院;
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 鹽酸阿考替胺(acotiamide hydrochloride,1),是由日本Zeria新藥工業(yè)株式會社研發(fā)的一種新型毒蕈堿M1、M2受體拮抗藥,化學名為N-[2-雙(1-甲基乙基)氨基乙基]-2-(2-羥基-4,5-二甲氧基苯甲;)氨基噻唑-4-甲酰胺鹽酸鹽,2013年2月在日本上市,成為全球首個功能性消化不良(FD)治療

【參考文獻】

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本文編號:1179582

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