本文關(guān)鍵詞：載羥基喜樹堿雙嵌段共聚物納米粒的制備與評價

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【摘要】：目的:研究載羥基喜樹堿雙嵌段共聚物納米粒的制備方法并進行評價。方法:以可降解聚合物甲氧基封端的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(Me PEG-PLGA)為載體,羥基喜樹堿(HCPT)為模型藥物,采用改良的透析法制備羥基喜樹堿雙嵌段共聚物納米粒。并對其進行質(zhì)量評價與體外釋藥試驗。結(jié)果:Me PEGPLGA-HCPT納米粒為實心球形殼核結(jié)構(gòu),表面圓滑,粒徑分布均一,分散性好,平均粒徑為(120.1±2.4)nm、多分散系數(shù)為(0.057±0.021)、Zeta電位為(-31.2±0.98)m V;載藥量為(7.42±0.23)%,包封率為(44.5±0.84)%;且HCPT以晶體形狀態(tài)均勻分布于納米粒中。其在3種p H條件下的體外釋放分為突釋和緩釋2部分,且隨著釋放介質(zhì)p H值的上升,納米粒釋放速率加快,并且藥物能緩釋30 d以上。結(jié)論:MePEG-PLGA-HCPT納米粒具有緩釋的特點,有用于腫瘤臨床治療的潛能。
【作者單位】： 廈門大學附屬第一醫(yī)院;廈門大學生物醫(yī)學工程研究中心;
【基金】：福建省醫(yī)學創(chuàng)新課題資助項目(2014-CXB-35)
【分類號】：R943
【正文快照】： 羥基喜樹堿(hydroxy camptothecin,HCPT)是從中國特有的珙桐科植物喜樹中分離出的一種吲哚類生物堿,它能通過抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅰ而發(fā)揮抗腫瘤功效,為廣譜抗腫瘤藥物。臨床上主要劑型為注射用水針劑的開環(huán)羧酸鹽HCPT,因其臨床療效低、半衰期短等缺點限制了該制劑的應用[1]。所以

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本文編號：1179461