右蘭索拉唑的合成及精制工藝研究
本文關鍵詞:右蘭索拉唑的合成及精制工藝研究
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【摘要】:目的對治療胃潰瘍的質(zhì)子泵抑制劑右蘭索拉唑的合成工藝進行研究。方法以2-巰基苯并咪唑和2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶鹽酸鹽為原料,在堿性條件下發(fā)生威廉姆遜縮合得到蘭索拉唑硫醚,蘭索拉唑硫醚以鈦酸異丙酯/L-(+)-酒石酸二乙酯為催化體系,進行不對稱氧化制備右蘭索拉唑粗品,該粗品經(jīng)丙酮-水、異丙醇-正己烷重結(jié)晶得到右蘭索拉唑精品。結(jié)果產(chǎn)品純度為99.9%,對映體過量值為100%,總收率為38.8%。結(jié)論該工藝反應條件溫和、操作簡便,各步原料價格低廉。
【作者單位】: 海南醫(yī)學院高等職業(yè)教育學院;海南醫(yī)學院藥學院;
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 右蘭索拉唑(dexlansoprazole),化學名為(R)-2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]甲基亞磺酰基]-1H-苯并咪唑,為日本武田制藥公司開發(fā),于2009年獲美國FDA批準上市,用于治療與非糜爛性胃食管反流病相關的胃灼熱及不同程度的糜爛性食道炎。右蘭索拉唑的合成方法主要是經(jīng)不
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