本文關(guān)鍵詞：酶促構(gòu)建葡萄糖修飾腦靶向載紫杉醇脂質(zhì)體制備處方及其工藝優(yōu)化

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【摘要】：目的在非水相中利用酶法合成腦靶向脂質(zhì)材料膽固醇-癸二酸-葡萄糖酯[(5-cholesten-3β-yl)(D-glucopyranose-6)sebacate,CHS-SE-GLU],并對(duì)其修飾的載紫杉醇脂質(zhì)體制備處方及其工藝進(jìn)行優(yōu)化。方法以D-葡萄糖和前期合成的膽固醇-癸二酸單烯酯(CHS-SE)為原料,在丙酮中用利用脂肪酶Novozym 435催化合成CHS-SE-GLU,利用MS、NMR對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征,采用薄膜分散法制備CHS-SE-GLU修飾的腦靶向載紫杉醇脂質(zhì)體(GLU-PTX-LP),并通過(guò)單因素考察對(duì)其制備處方及工藝進(jìn)行優(yōu)化。結(jié)果合成的CHS-SE-GLU經(jīng)MS、NMR鑒定為目標(biāo)產(chǎn)物,對(duì)其修飾的GLU-PTX-LP最佳制備處方工藝為采用氫化大豆磷脂(HSPC)作為膜材,HSPC與紫杉醇(PTX)比例為0.1∶1,膽固醇(CHS)與HSPC比例為0.5∶1,二硬脂酰磷脂酰甘油鈉(DSPG-Na)用量為2.5%,水化時(shí)間為0.5 h,水化溫度為50℃。采用上述工藝處方制備3批樣品,測(cè)定包封率分別為(93.62±1.34)%、(93.75±1.77)%、(92.04±1.50)%,平均粒徑分別為(89.56±1.35)、(92.05±3.42)、(104.91±3.71)nm,Zeta電位分別為(.25.21±0.27)、(.26.43±0.44)、(.25.17±0.65)mV。結(jié)論采用生物酶催化法合成腦靶向脂質(zhì)材料,工藝簡(jiǎn)單,產(chǎn)率高,綠色環(huán)保;用其修飾的GLU-PTX-LP包封率、粒徑及穩(wěn)定性均符合要求,應(yīng)用前景良好。
【作者單位】： 嘉應(yīng)學(xué)院醫(yī)學(xué)院;
【基金】：廣東省自然科學(xué)基金項(xiàng)目(2016A030310365) 廣東省醫(yī)學(xué)科研基金項(xiàng)目(A2015629) 廣東省省級(jí)科技計(jì)劃項(xiàng)目(2014A020221061) 梅州市科技研究與開發(fā)資金計(jì)劃項(xiàng)目(201412) 嘉應(yīng)學(xué)院自然科學(xué)項(xiàng)目(2015KJY10)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 腦膠質(zhì)瘤是顱內(nèi)常見的發(fā)生于神經(jīng)外胚層的惡性腫瘤,來(lái)源于星形膠質(zhì)細(xì)胞或少突膠質(zhì)細(xì)胞,占顱內(nèi)腫瘤的35.26%~60.9%[1-2]。但是由于血腦屏障(blood brain barrier,BBB)的存在,普通的化療方式很難使藥物進(jìn)入腫瘤組織從而起到殺傷腫瘤細(xì)胞的作用。目前跨BBB的腦靶向策略中,轉(zhuǎn)運(yùn)體

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1 韓光呈;;脂質(zhì)體制備方法的研究進(jìn)展[J];黑龍江中醫(yī)藥;2007年01期

2 王琳;;脂質(zhì)體制備方法的研究進(jìn)展[J];西北藥學(xué)雜志;2010年05期

3 薛紅;;中藥脂質(zhì)體制備的研究進(jìn)展[J];中國(guó)醫(yī)藥指南;2011年30期

4 趙海霞,郭興奎,孔德亮,田景振;脂質(zhì)體制備技術(shù)[J];山東中醫(yī)雜志;2000年07期

5 王亮;顧宜;費(fèi)燕;;人參皂苷Rg_1脂質(zhì)體制備工藝的優(yōu)化[J];中國(guó)中藥雜志;2006年23期

6 張躍珍;林軍;;天然藥物脂質(zhì)體制備研究進(jìn)展[J];中國(guó)藥房;2007年21期

7 代現(xiàn)平;張光輝;;正交試驗(yàn)優(yōu)選齊墩果酸脂質(zhì)體制備工藝[J];中國(guó)生化藥物雜志;2011年01期

8 劉曉謙;王錦玉;仝燕;王智民;;脂質(zhì)體制備技術(shù)及其研究進(jìn)展[J];中國(guó)藥學(xué)雜志;2011年14期

9 陳妍;王振遠(yuǎn);郭秀俠;田洪斌;鄧英杰;;兩種脂質(zhì)體制備方法對(duì)堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子活性的影響[J];中國(guó)生物制品學(xué)雜志;2007年01期

10 張祺照;;脂質(zhì)體制備方法研究概況[J];亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥;2013年12期

中國(guó)重要會(huì)議論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前4條

1 王梅;高曉黎;;新型前體脂質(zhì)體制備方法的適用性考察[A];2006第六屆中國(guó)藥學(xué)會(huì)學(xué)術(shù)年會(huì)論文集[C];2006年

2 裘丹;張敏;朱銀燕;安學(xué)勤;;兩種鹽酸小檗堿脂質(zhì)體制備方法的比較[A];中國(guó)化學(xué)會(huì)第十一屆膠體與界面化學(xué)會(huì)議論文摘要集[C];2007年

3 陳永順;徐春麗;王源;陳穎;束家有;;F68修飾利福噴丁脂質(zhì)體制備、性質(zhì)及肺部給藥[A];湖北省藥學(xué)會(huì)第十一屆會(huì)員代表大會(huì)暨2007年學(xué)術(shù)年會(huì)論文匯編[C];2007年

4 黃紅兵;劉韜;徐月紅;;多西紫杉醇脂質(zhì)體制備工藝及處方優(yōu)化研究[A];廣東省藥學(xué)會(huì)2007學(xué)術(shù)年會(huì)論文集[C];2008年

中國(guó)碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前6條

1 劉永坤;γ-氨基丁酸和頭孢曲松鈉脂質(zhì)體制備技術(shù)的研究[D];東北農(nóng)業(yè)大學(xué);2010年

2 孫轉(zhuǎn);蛋白納米脂質(zhì)體制備過(guò)程中的活性保護(hù)研究[D];天津大學(xué);2010年

3 向蓉;新型鬼臼毒素衍生物處方前及脂質(zhì)體制備的研究[D];蘭州大學(xué);2007年

4 姚亞紅;黃芩素的提取分離、活性及其脂質(zhì)體制備研究[D];山西大學(xué);2006年

5 湯志勇;蜂膠的超臨界萃取及萃取物脂質(zhì)體制備[D];江南大學(xué);2006年

6 滕躍;重組人酸性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子脂質(zhì)體制備及評(píng)價(jià)[D];吉林農(nóng)業(yè)大學(xué);2011年

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本文編號(hào)：1159140