本文關(guān)鍵詞：塞來昔布和COX-2選擇性抑制劑

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【摘要】：新藥創(chuàng)制是復(fù)雜的智力活動,涉及科學(xué)研究、技術(shù)創(chuàng)造、產(chǎn)品開發(fā)和醫(yī)療效果等多維科技活動。每個(gè)藥物都有自身的研發(fā)軌跡,而構(gòu)建化學(xué)結(jié)構(gòu)是最重要的環(huán)節(jié),因?yàn)樗w了藥效、藥代、安全性和生物藥劑學(xué)等性質(zhì)。本欄目以藥物化學(xué)視角,對有代表性的藥物的成功構(gòu)建,加以剖析和解讀。前列腺素生理功能的闡明有助于理解非甾體抗炎藥物(NSAIDs)的作用機(jī)制和不良反應(yīng),環(huán)氧合酶2(COX2)的發(fā)現(xiàn)又為創(chuàng)制新型抗炎藥提供了靶標(biāo),塞來昔布等昔布類藥物的誕生受惠于生物學(xué)基礎(chǔ)研究的成果。其實(shí),無論是傳統(tǒng)的NSAIDs還是昔布類藥物都是COX2和COX1雙靶標(biāo)抑制劑,只是抑制的相對程度不同罷了。人們對COX2病理和生理功能的認(rèn)識經(jīng)歷了一個(gè)過程,新藥研發(fā)中也為此付出了代價(jià),羅非昔布和伐地考昔的上市與撤市,折射出這個(gè)過程。
【作者單位】： 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院 北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥物研究所;
【關(guān)鍵詞】： 塞來昔布;羅非昔布;選擇性抑制劑;布類;新藥創(chuàng)制;前列腺素;磺�；�;技術(shù)創(chuàng)造;醫(yī)療效果;環(huán)氧合酶;
【分類號】：R97
【正文快照】： 1非甾體抗炎藥和前列腺素1897年德國人Hoffmann發(fā)明了阿司匹林,20世紀(jì)50年代后出現(xiàn)的數(shù)10個(gè)非甾體抗炎藥(NSAIDs)作為解熱、止痛和抗炎藥物被廣泛應(yīng)用,同時(shí)發(fā)現(xiàn)它們普遍存在不良反應(yīng),如胃腸道損傷和抑制血小板功能和凝血作用等。NSAIDs的抗炎主作用與伴隨的那些不良反應(yīng),是與

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號：1106014