本文關(guān)鍵詞：柚皮素固體脂質(zhì)納米粒制劑的制備、表征及藥動(dòng)學(xué)評(píng)價(jià)

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【摘要】：目的:制備柚皮素固體脂質(zhì)納米粒凍干粉,考察其理化性質(zhì)及經(jīng)大鼠肺部給藥后的體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)行為。方法:采用乳化蒸發(fā)-低溫固化法,以包封率為考察指標(biāo),正交試驗(yàn)優(yōu)化其處方并考察其粒徑、形態(tài)、電位及體外釋放。以外觀,色澤,再分散性為考察指標(biāo)篩選最佳凍干保護(hù)劑,采用傅里葉紅外光譜(FT-IR)分析藥物在納米粒中的理化性質(zhì)。通過肺部給藥考察柚皮素固體脂質(zhì)納米粒和柚皮素溶液在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)行為。結(jié)果:柚皮素固體脂質(zhì)納米粒外觀呈球形,分布比較均勻,平均粒徑為(134.81±14)nm,多分散系數(shù)(PDI)為0.238,Zeta電位為(-27.6±0.87)m V,包封率為(81.2±1.6)%,載藥量為(8.11±0.5)%(n=3),5%甘露醇為凍干保護(hù)劑最好,藥物和載體間屬于物理吸附,體外溶出實(shí)驗(yàn)表明柚皮素固體脂質(zhì)納米粒與原料藥相比具有明顯的緩釋作用。柚皮素原料藥和納米粒的Cmax分別為(173.00±25.05)和(280.00±36.34)ng·m L~(-1),t1/2分別為(5.23±0.22)和(19.03±8.00)h,AUC0~t分別為(939.32±190.18)和(3 440.23±533.88)ng·m L~(-1)·h,MRT分別為(7.29±0.44)和(24.29±9.27)h。結(jié)論:本文成功研制了柚皮素固體脂質(zhì)納米粒新劑型,體外釋藥結(jié)果表明該制劑具有明顯的緩釋作用,改善了其溶解度和穩(wěn)定性差的缺陷,提高了藥物的體內(nèi)生物利用度,為肺部給藥系統(tǒng)提供了適宜的新劑型,因此,柚皮素固體脂質(zhì)納米粒是一種具有研究潛質(zhì)的適合肺部給藥系統(tǒng)的新劑型。
【作者單位】： 鹽城衛(wèi)生職業(yè)技術(shù)學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 柚皮素 固體脂質(zhì)納米粒 體外釋放 冷凍干燥 藥動(dòng)學(xué)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 固體脂質(zhì)納米粒(SLNs)的概念首先由Müller等在1991年提出,作為一種可替代傳統(tǒng)的聚合物納米粒子遞送藥物系統(tǒng),通常以生物相容性好、體內(nèi)可生物降解的天然或合成類脂作為載體,將藥物吸附或包裹于脂質(zhì)核中,形成粒徑為10~1 000 nm的亞微米顆粒藥物傳遞系統(tǒng),吸引了越來(lái)越多的關(guān)注[

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本文編號(hào)：1072691