本文關(guān)鍵詞：凝血酶受體拮抗劑的研究進(jìn)展

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【摘要】：血栓栓塞性疾病嚴(yán)重威脅人類健康,應(yīng)用抗血小板藥物是當(dāng)前主要的治療手段之一。研究證明,凝血酶受體(又稱蛋白酶激活受體-1,PAR-1)被凝血酶激活后,可誘導(dǎo)血小板活化。此外,PAR-1主要參與病理性血栓的形成,對(duì)人體正常的止血過(guò)程影響很小。因此,PAR-1已成為抗血小板藥物研發(fā)的新興靶點(diǎn)。目前,已有多個(gè)PAR-1拮抗劑如vorapaxar、F16618、F16357、ML161、RWJ-58259、PZ-128已上市或進(jìn)入臨床研究。綜述了PAR-1的結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制以及小分子拮抗劑和多肽類拮抗劑的研究進(jìn)展。
【作者單位】： 山東大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 凝血酶受體拮抗劑 血栓栓塞性疾病 vorapaxar
【分類號(hào)】：R973
【正文快照】： 近年來(lái),血栓栓塞性疾病的發(fā)病率呈不斷上升趨勢(shì),且表現(xiàn)出致死率高和致殘率高的特點(diǎn)。抗血小板藥物通過(guò)抑制血小板聚集,防止血栓形成,在該類疾病的預(yù)防和治療中發(fā)揮重要作用。根據(jù)作用靶點(diǎn)的不同,常用抗血小板藥物主要包括環(huán)氧合酶(COX-1)抑制劑(如阿司匹林)、P2Y12抑制劑(如氯

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本文編號(hào)：1012560