本文關(guān)鍵詞：依托咪酯對HEK-293細(xì)胞中異源表達(dá)的hERG鉀通道電流的抑制作用

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【摘要】：目的:觀察依托咪酯對HEK-293細(xì)胞中異源表達(dá)的hERG鉀通道電流的抑制作用及其機(jī)制。方法:采用脂質(zhì)體瞬時轉(zhuǎn)染的方法將野生型hERG(WT-hERG)、突變型Y652A-hERG和F656C-hERG分別轉(zhuǎn)染人胚胎腎細(xì)胞HEK-293,應(yīng)用全細(xì)胞膜片鉗技術(shù)記錄依托咪酯對轉(zhuǎn)染后HEK-293細(xì)胞表達(dá)的hERG鉀通道電流的抑制作用以及對激活曲線和失活曲線的影響。結(jié)果:依托咪酯可濃度依賴性地抑制WT-hERG轉(zhuǎn)染的HEK-293細(xì)胞鉀通道電流,其半數(shù)最大抑制濃度為(6.41±2.43)μmol/L,對激活曲線和失活曲線無明顯影響。與WT-hERG轉(zhuǎn)染的HEK-293細(xì)胞相比,依托咪酯對突變體Y652A-hERG及F656C-hERG轉(zhuǎn)染的HEK-293細(xì)胞內(nèi)鉀通道電流的抑制作用減弱。結(jié)論:F656C可能是依托咪酯抑制hERG鉀通道的重要靶點(diǎn)。
【作者單位】： 鄭州大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教研室;河南省腫瘤醫(yī)院麻醉科;鄭州大學(xué)第一附屬醫(yī)院麻醉科;
【關(guān)鍵詞】： 依托咪酯 hERG鉀通道 全細(xì)胞膜片鉗 HEK-細(xì)胞
【基金】：國家自然科學(xué)基金青年基金項(xiàng)目81200138
【分類號】：R96
【正文快照】： 科鄭州450052長QT綜合征(long QT syndrome,LQTS)是一種嚴(yán)重的心律失常,在圍手術(shù)期發(fā)生率較高,其表現(xiàn)主要為體表心電圖QT間期延長、ST-T段異常,嚴(yán)重者可引發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速(torsades depointes,Td P)等惡性心律失常,甚至引起患者暈厥或猝死[1]。QT間期作為心臟安全性

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號：1007111